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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
747412-49-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥164.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥335.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥334.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥458.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1504.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2312.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3416.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥5464.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Luminespib |
| 描述 | Luminespib (VER-52296) is an HSP90 inhibitor that inhibits HSP90α and HSP90β (IC50=7.8/21 nM). Luminespib has antitumor activity and is used in studies of head and neck tumors, among others. |
| 细胞实验 | Cell lines were grown in DMEM/10% FCS, 2 mmol/L glutamine, and nonessential amino acids in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. All lines were free of Mycoplasma. Cell proliferation was determined using the sulforhodamine B (SRB) assay for tumor cells and prostate epithelial cells, the WST-1 assay for MCF10A and HB119, or an alkaline phosphatase assay for HUVEC and HDMEC. GI50 was the compound concentration inhibiting cell proliferation by 50% compared with vehicle controls. Cell cycle analysis was as described. Active caspase-3/7 was measured using a homogenous caspase assay kit [1]. |
| 动物实验 | In vivo, pharmacokinetic studies in female NCr athymic mice bearing WM266.4 human melanoma xenografts were essentially as described. NVP-AUY922 was dissolved in DMSO and diluted in sterile saline/Tween 20. A single dose of 50 mg/kg NVP-AUY922 was given i.v. or i.p. and groups of three animals were taken at intervals for pharmacokinetic analyses [1]. |
| 体外活性 | 方法：HER2 阳性肿瘤细胞 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 用 Luminespib (1-1000 nM) 处理 72 h，通过 CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 测定细胞活力。 结果：Luminespib 显示出强大的抗肿瘤效果，对 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 细胞的 IC50 分别为 20 nM、50 nM、80 nM、40 nM、50 nM。[1] 方法：HCT116 细胞用 Luminespib (80 nmol/L) 处理 8-72 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果：HCT116 细胞暴露于 Luminespib 导致 CRAF 和 ERBB2 的快速消耗以及伴随的 HSP72的诱导。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Luminespib (75-50 mg/kg) 腹腔注射给携带 WM266.4 异种移植物的 NCr athymic 小鼠，每天一次，持续 11 天。 结果：Luminespib 显著抑制了肿瘤生长速率，将对照组第 11 天的肿瘤平均重量从 252±19 mg 降低到 78±6 mg。第 11 天的肿瘤样本显示了耗竭 ERBB2 和 CDK4 的 HSP90 抑制特征，并诱导了 HSP72。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 16.67 mg/mL (35.81 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 29 mg/mL (62.29 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.47 mM), Solution. |
| 关键字 | VER52296 | VER 52296 | NVP-AUY-922 | NVP-AUY 922 | Luminespib | Inhibitor | inhibit | HSP90β | HSP90α | HSP | Heat shock proteins | AUY-922 | AUY 922 | Autophagy | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Guanidine hydrochloride | Naringin | Aceglutamide | Alginic acid | Metronidazole | Hemin | Hydroxychloroquine | Stavudine | Ethoxyquin | Paeonol |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Exosome Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Luminespib【747412-49-3】
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