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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1338247-35-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥250.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥521.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥345.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥521.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥788.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1112.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1752.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2616.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BMS-5 |
| 描述 | BMS-5 (LIMKi 3) is a potent LIMK inhibitor with IC50s of 7 nM and 8 nM for LIMK1 and LIMK2, respectively. |
| 细胞实验 | Cell membrane asymmetry is measured. Nf2ΔEx2 MSCs plated in a 6-well format are incubated with 2 μM BMS-5 or DMSO vehicle for 24 hrs. Cell are harvested and assayed. Plasma membrane asymmetry is evaluated with the Violet ratiometric assay by flow cytometry[2] . |
| 激酶实验 | The protein kinase domains of human LIMK1 and LIMK2 are expressed as glutathione S-transferase fusion proteins using the Bac-to-Bac system in Sf9 cells. Compounds 1 to 6 (e.g., BMS-5) are assayed for inhibition of LIMK1 and LIMK2 protein kinase activity by radioactive phosphate incorporation into biotinylated full-length human destrin. Reactions are done with a concentration series of compound in 25 mM HEPES, 100 mM NaCl, 5 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 1 μM total ATP, 83 μg/mL biotinylated destrin, 167 ng/mL glutathione S-transferase-LIMK1, or 835 ng/mL glutathione S-transferase-LIMK2 in a total volume of 60 μL at room temperature for 30 min (LIMK1) or 60 min (LIMK2). Reactions are terminated by addition of 140 μL of 20% TCA/100 mM sodium pyrophosphate, and the precipitates are harvested onto GF/C unifilter plates. The radioactivity incorporated is determined using a TopCount after addition of 35 μL Microscint scintillation fluid[1] |
| 动物实验 | Rats [3] |
| 体外活性 | BMS-5以剂量依赖的方式抑制Nf2ΔEx2小鼠施万细胞（MSCs）中的cofilin-Ser3磷酸化，其IC50约为2μM。同样以剂量依赖的方式，BMS-5降低Nf2ΔEx2 MSC的存活率，IC50为3.9μM，但在相应的BMS-5浓度下，对照组Nf2flox2/flox2 MSC的存活率并未显著降低。在10μM BMS-5时，Nf2ΔEx2 MSC的存活率为40%，而对照组的存活率为83%[2]。 |
| 体内活性 | BMS-5（20或200 μM/侧）在大鼠进行语境恐惧条件训练后立即双侧注入海马区。训练后48小时，通过测试大鼠的记忆巩固。事后分析显示，接受200 μM BMS-5处理的组比20 μM组和对照车辆组表现出更低的冻结水平（P）。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (115.93 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 5 mg/mL (11.59 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.59 mM), Solution. |
| 关键字 | LIMKs | LIMKinase | LIMKi-3 | LIMKi3 | LIMK2 | LIMK1 | LIM Kinase (LIMK) | LIM Kinase | Inhibitor | inhibit | BMS-5 | BMS 5 |
| 相关产品 | BMS-3 | LX-7101 hydrochloride | GLPG3312 | LX7101 | CRT-0105950 | TH-257 | SM1-71 | LIMK1 inhibitor 2 | TH-263 | R-10015 | LIMK-IN-22j | T56-LIMKi |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cell Cycle Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | NO PAINS Compound Library | Multi-Target Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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