- ￥157 - 2376
- TargetMol
- T2109
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
627536-09-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥253.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥157.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥329.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥506.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1024.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1576.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | SD-208 |
| 描述 | SD-208 (ALK5 Inhibitor V), a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor (IC50: 48 nM), is >100-fold selectivity over TGF-βRII. |
| 细胞实验 | Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Kinase assay: Various kinase activities are assayed by measuring the incorporation of radiolabeled ATP into a peptide or protein substrate. The reactions are performed in 96-well plates and included the relevant kinase, substrate, ATP, and appropriate cofactors. The reactions are incubated and then stopped by the addition of phosphoric acid. Substrate is captured onto a phosphocellulose filter, which is washed free of unreacted ATP. The counts incorporated are determined by counting on a microplate scintillation counter. The ability of SD-208 to inhibit the respective kinase is determined by comparing counts incorporated in the presence of compound with those incorporated in the absence of compound. |
| 体外活性 | SD-208（1 mg/mL,p.o.）使负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率显著延长.在同源129S1小鼠体内,SD-208（60 mg/kg,p.o.）抑制初级R3T肿瘤生长,并使肺转移的数量及大小减少.在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208可有效减少移植动脉硬化内膜增生的形成. |
| 体内活性 | 在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关Smads,Smad/3磷酸化,且对上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移及侵袭到基底膜具有刺激作用。在体外,SD-208还可阻断TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞迁移与增殖的保护作用。在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长、组成及转化生长因子-β诱发的迁移和浸润,并使免疫原性增强。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 7.1 mg/mL (20.13 mM), Heating is recommended. |
| 关键字 | Transforming growth factor beta receptors | TGF-βRI (ALK5) | TGF-β/Smad | TGF-β Receptor | TGFβ | TGFbeta/Smad | TGF-beta | TGFbeta | TGF-b/Smad | TGFb | Smad | SD-208 | SD 208 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | Osteogenesis Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | TGF-beta/Smad Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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