- ￥2800 - 19840
- TargetMol
- T11149
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
381683-92-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥7280.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥2800.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥5576.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥7560.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥11280.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥15280.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥19840.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Ecopladib |
| 描述 | Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively. |
| 体外活性 | Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性，而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE，其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中，Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%，而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素（PGF2α）及白三烯（LTB4和LTC4/D4/E4）的生成，这些化合物的IC50较为接近，约为20-30nM[1]。 |
| 体内活性 | 剂量-反应研究显示，口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀，其ED50为40 mg/kg。在该模型中，Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50，证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 7.49 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PLA-725 | PLA725 | Ecopladib | cPLA2α, rat blood | cPLA2α, in GLU micelle | cPLA2α |
| 相关产品 | Difluprednate | Omeprazole | 1-Naphthaleneacetic acid | Indomethacin | 1-Naphthaleneacetic acid potassium salt | Levamisole hydrochloride | Lansoprazole | Benzylideneacetone | Neomycin sulfate | Darapladib | trans-Benzylideneacetone | Magnesium sulfate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | ReFRAME Related Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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