- ￥381 - 6312
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- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1227939-82-3
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥381.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥928.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1424.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2456.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3480.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4696.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6312.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Ilorasertib |
| 描述 | Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora A/Aurora B/Aurora C (IC50s: 120 nM/7 nM/1 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM). |
| 细胞实验 | Noncycling primary HUVEC are used to assess the effect of Ilorasertib on nonproliferating cells. Cells (35,000/well) are seeded in growth medium in a 96-well tissue culture plate, and after 2 days, the medium is changed and the cells are treated with Ilorasertib. After an additional 3 days, cell viability is measured with Cell TiterGlo reagent [2]. |
| 动物实验 | For flank xenograft models, cells are suspended in PBS, mixed with Matrigel (phenol red-free) in a ratio of 1:4 (v/v), and inoculated into the flank of female SCID/beige mice (5 million cells per site). Inoculated mice are randomized into groups of 10, and treatment is initiated when mean tumor volume is approximately 0.4 cm^3 or 0.5 cm^3. Tumor growth in the flank is assessed by measuring tumor size with calipers and calculating volume using the formula (L × W2/2). Study groups are terminated before tumor volume reaches 3 cm^3. Inhibition of tumor growth is assessed at the time the vehicle-treated group is terminated by calculating the ratio of the mean volume of the test drug group to the mean volume of the untreated (control) group (T/C) and calculating the percentage of inhibition of control [(1 ? T/C) × 100]. The dosing formulation of test agents is prepared by stepwise addition, with mixing, of the following reagents: EtOH, Tween 80, polyethylene glycol 400, and 2% hydroxypropyl methylcellulose (2:5:20:73, v/v). The dosing volume is 10 mL/kg [2]. |
| 体外活性 | 除了针对Aurora激酶外，Ilorasertib还是VEGFR和PDGFR激酶家族的强效抑制剂，并在较小程度上抑制Src家族的胞质酪氨酸激酶。Ilorasertib能够依赖浓度地增加两种NSCLC细胞系展现多倍体的程度和数量（EC50: 5, 10 nM）。Ilorasertib对表达BCR-ABL的CML细胞以及表达Gleevec抗性BCR-ABL T315I突变的细胞显示出抗增殖活性（IC50: 47, 260 nM）[2]。 |
| 体内活性 | Ilorasertib 在子宫水肿模型中有效抑制 VEGF 反应（ED50：0.2 mg/kg，静脉注射）。 Ilorasertib (25 mg/kg, s.c.) 可抑制从移植白血病模型获得的循环肿瘤细胞中的组蛋白 H3 磷酸化。 Ilorasertib（20 mg/kg，口服）可抑制人类异种移植模型中已形成肿瘤的生长并导致晚期肿瘤消退[2]。 Ilorasertib 在实体和血液异种移植模型中每周一次静脉、微型泵或肠胃外给药后显示出显着的抗肿瘤功效[3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 75 mg/mL (153.52 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 7.5 mg/mL (15.35 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.5 mg/mL (15.35 mM), Solution. |
| 关键字 | VEGFR3 | VEGFR2 | VEGFR1 | VEGFR | Vascular endothelial growth factor receptor | RET | Platelet-derived growth factor receptor | PDGFRβ | PDGFR | MDS | Inhibitor | inhibit | Ilorasertib | histone H3 phosphorylation | H460 cells | H1299 | FLT1 | cRET | AuroraKinase | Aurora Kinase | Aurora C | Aurora B | Aurora A | anti-tumor | antiproliferative activity | AML | ABT348 | ABT 348 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Ilorasertib【1227939-82-3】
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