- ￥1272 - 7896
- TargetMol
- T26282
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
933886-36-3
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1272.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2792.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3920.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥6072.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TNIK-IN-1 |
| 描述 | TNIK-IN-1 (Compound 1) is a potent inhibitor of Traf2 and Nck-interacting kinase (TNIK), with an IC50 of 65 nM. TNIK is a pivotal effector in the Wnt/beta-catenin signaling pathway, essential for the maintenance of cancer stem cell properties and cellular proliferation. As a lead molecule based on the 4-phenyl-2-phenylaminopyridine scaffold, TNIK-IN-1 demonstrates significant antitumor activity by blocking TNIK kinase function and disrupting oncogenic signaling cascades, making it a valuable tool for researching Wnt-driven malignancies. |
| 体外活性 | 在基于激酶活性的筛选中，TNIK-IN-1 对 TNIK 表现出高亲和力。作为一种 ATP 竞争性抑制剂，它能够特异性结合在 TNIK 的激酶结构域。实验证明，该化合物能够抑制高度依赖 Wnt 信号传导的肿瘤细胞（如某些结直肠癌细胞系）的增殖。由于 TNIK 同时参与调节细胞骨架重组，TNIK-IN-1 的应用也有助于探索肿瘤细胞迁移和侵袭的分子基础 [1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (202.31 mM), Sonication is recommmended. |
| 关键字 | TNIK-IN-1 | TNIKIN1 | TNIK IN 1 |
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在 Cell Research 杂志在线发表研究论文 Inhibiting Hv1 channel in peripheral sensory neurons attenuates chronic inflammatory pain and opioid side effect。 该研究首次报道了电压门控 H+通道（Hv1）在神经元中的表达，利用结构生物学手段开发出特异性小分子抑制剂 YHV98-4，发现抑制外周感觉神经元 Hv1 能修复受损的 ROS-SHP-1-PI3K/pAKT-CXCL1 通路
素已恢复至给药前水平的情况下，其降血糖作用仍然存在，这可能与抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。 【体内过程】磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。 甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t 1/2 最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强
的情况下，其降血糖作用仍然存在，这可能与抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。 【体内过程】磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。磺酰脲类药物的药代动力学见表36-3。 甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t 1/2 最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时
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