- ￥174 - 1912
- TargetMol
- T1735
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
367514-88-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥248.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥174.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥277.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥452.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥730.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥1912.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Lurasidone hydrochloride |
| 描述 | Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) is a thiazole derivative and atypical antipsychotic agent that functions as a dopamine D2 receptor antagonist; serotonin 5-HT2 receptor antagonist, serotonin 5-HT7 receptor antagonist, an antagonist of the adrenergic α2A and α2C receptors, as well as a partial serotonin 5-HT1A receptor agonist. It is used in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. |
| 体外活性 | Lurasidone 以浓度依赖的方式拮抗人类多巴胺D2L受体上由多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合，其KB值为2.8 nM。同时，Lurasidone 对CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累产生拮抗作用，KB值为2.6 nM。此外，Lurasidone 对人类5-HT1A受体膜制备物的[35S]GTPγS结合产生部分刺激作用，最大效应为33%。Lurasidone 剂量依赖性地增加大鼠前额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺的比率。[1] |
| 体内活性 | Lurasidone对MAP诱导的高活性具有长达8小时以上的抑制作用，治疗后1小时、2小时、4小时和8小时的ED50值分别为2.3 mg/kg、0.87 mg/kg、1.6 mg/kg和5.0 mg/kg。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) 以剂量依赖方式抑制大鼠的条件性回避反应，ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制TRY诱导的前爪阵挛性癫痫和p-CAMP诱导的高体温，ED50分别为5.6 mg/kg和3.0 mg/kg。Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg) 以剂量依赖方式显著增加大鼠在Vogel's冲突测试中接受的电击数量，MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周) 显著抑制嗅球切除模型大鼠的高活性行为。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) 以剂量依赖方式轻微延长由hexobarbital（麻醉）引起的小鼠翻正反射丧失时间。[1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) 显著并剂量依赖地逆转MK-801诱导的大鼠被动避免反应损伤。[2] Lurasidone (3 mg/kg p.o.) 强效逆转MK-801诱导的学习损害，在Morris水迷宫测试中的表现。Lurasidone (3 mg/kg p.o.) 强效逆转MK-801诱导的参考记忆损害，并中等程度但不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆损害，在径向臂迷宫测试中的表现。[3] Lurasidone (10 mg/kg) 治疗在大鼠前额皮层增加BDNF mRNA总水平，并在海马中的增加程度较小。Lurasidone (10 mg/kg) 显著增加大鼠前额皮层成熟BDNF蛋白水平，而不影响海马提取物中的神经营养因子（前体和成熟形式）的蛋白水平。[4] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 6.96 mg/mL (13.15 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 0.7 mg/mL (1.32 mM), Solution. |
| 关键字 | SM-13496 (Hydrochloride) | SM13496 | SM 13496 | Norepinephrine α2C | Lurasidone | DopamineReceptor | Dopamine Receptor | Dopamine | D2 | 5HTReceptor | 5-HT7 | 5-HT2A | 5-HT1A | 5-HT Receptor | 5HT Receptor |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | EMA Approved Drug Library | FDA-Approved Drug Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验发现耳毒性，表明CPFX滴耳剂安全可靠。 7 耳用膜剂 冯淑玲等〔11〕以盐酸CPFX0.3g，聚乙烯醇04-86 13g，聚乙烯醇07-88 3g，羧甲基纤维素钠1g，甘油2ml，地塞米松0.01g，亚甲蓝和蒸馏水适量制成耳用膜剂。临床用于修补慢性、化脓性中耳炎所致鼓膜穿孔，总有效率为70%。 8 口腔膜剂 陈安兰等〔12〕以CPFX1g，灭滴灵1g，地卡因0.4g，冰硼散1g，核黄素0.06g，糖精钠适量，浓鱼肝油滴剂2ml，甘油4ml，吐温-80 1ml
前应在3mol/L氯化钾溶液或微酸性的溶液中浸泡几小时，以降低电极的不对称电位。 7、缓冲溶液的pH值与温度关系对照表： 温度℃ 0.05mol/kg 邻苯二甲酸氢钾 0.025mol/kg 混合物磷酸盐 0.01mol/kg 四硼酸钠 5 4.00 6.95 9.39 10 4.00 6.92 9.33 15 4.00 6.90 9.28 20 4.00 6.88 9.23 25 4.00 6.86 9.18 30 4.01 6.85 9.14 35 4.02 6.84 9.11
3. 三乙胺(重蒸) 4. 0.2mol/LNaHCO3溶液 5. 5.7mol/L 恒沸盐酸 6. 展开溶液I： 88％甲酸：水＝1.5:100(V/V) 7. 展开溶液Ⅱ： 苯:冰醋酸＝9:L1(V/V) 8. 展开溶液Ⅲ： 乙酸乙酯：甲醇：冰醋酸＝20:1:1(v/v/v) 9. 展开溶液Ⅳ： 0.05mol/L 磷酸三钠溶液:乙醇＝3:l(V/V) 10. 丙酮 四、操作
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