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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1644670-37-0
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥794.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥2040.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1856.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2984.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4744.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥6280.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥8640.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥11600.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Iptacopan |
| 描述 | Iptacopan (LNP023) is an inhibitor with high affinity to factor B, with a KD value of 7.9 nM and an IC50 value of 10 nM. |
| 体外活性 | 方法:分析三名患者的血液重复 2-14 次, Iptacopan (LNP023)在 1 μM 下使用。 通过 FACS 分析确定 PNH 红细胞的溶血。 结果:LNP023能够阻断CD59阴性红细胞表面的C3沉积。[2] |
| 体内活性 | 方法:以20、60和180mg/kg的剂量在KRN诱导的关节炎中测试了Iptacopan (LNP023),采用注射方式,每天两次。 结果:在60和180 mg/kg时观察到全面的疾病保护,在所有剂量下,LNP023 显着抑制关节中的补体激活,Ba、C3d 和 C5a 水平显着降低。[1] 方法:招募了 68 名经活检证实的 C3G、C3 降低 (<77 mg/dl)、蛋白尿≥1.0 g/g)和估计肾小球滤过率 (eGFR) ≥30 ml/min 每 1.73 m2的患者,患者将按 1:1 的比例随机接受 iptacopan 200 mg 每日两次或安慰剂治疗 6 个月,然后对所有患者进行 iptacopan 200 mg 每日两次开放标签治疗,持续 6 个月。 结果:Iptacopan通过抑制FB和防止AP过度激活以减缓疾病进展并有可能成为首批可用于C3G患者的靶向疗法之一。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.83 mM), Sonication is recommended. DMSO : 255 mg/mL (603.52 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | LNP-023 | LNP 023 | Iptacopan |
| 相关产品 | Cyclosporin A | Dexamethasone acetate | CP-289 | Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) | Dexamethasone | BCX 1470 hydrochloride | Complement C5-IN-1 | Iptacopan hydrochloride | ADH-503 | 3-Phenoxybenzaldehyde | EG01377 2HCl | Avacopan |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Drug-induced Liver Injury (DILI) Compound Library | ReFRAME Related Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Approved Drug Library | FDA-Approved Drug Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Toxic Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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