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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1050477-31-0
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥293.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥656.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥577.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥912.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1849.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2957.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3656.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥5216.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥7832.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Finerenone |
| 描述 | Finerenone (BAY-948862) is a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor (MR) (IC50=18 nM) with selective and oral activity. Finerenone is used in the treatment of patients with chronic kidney disease with type 2 diabetes. |
| 体外活性 | 方法: 人平滑肌细胞 SMC 和人内皮细胞 EC 用 aldosterone (1-50 nM) 和 Finerenone (1-10 nM) 处理 24 h,通过 BrdU incorporation assay 检测细胞增殖。 结果: 用 aldosterone 刺激后,SMC 增殖率显著增加。尽管 1 nM 浓度的 Finerenone 治疗显示出降低 SMC 增殖率的明显趋势,但 10 nM Finerenone 充分且显著地阻止了 aldosterone 诱导的 SMC 增殖。然而,aldosterone 在体外不影响 EC 增殖,Finerenone 也没有影响。[1] 方法: HK-GFP- hMR 细胞用 aldosterone (10 nM) 和 Finerenone (1 µM) 处理 3 h,通过 RT-qPCR 检测基因表达水平。 结果: Finerenone 对一些醛固酮诱导的基因具有有效的拮抗作用。[2] |
| 体内活性 | 方法: 为研究对急性血管损伤后血管重塑的影响,将 Finerenone (1-10 mg/kg) 口服给药给钢丝诱导的股动脉扩张的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 21 天。 结果: Finerenone 治疗在损伤后 10 天抑制了小鼠股动脉钢丝诱导损伤后的内膜和中间细胞增殖,并在损伤后 21 天减轻了新生内膜损伤的形成。[1] |
| 存储条件 | Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 60 mg/mL (158.55 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 6 mg/mL (15.86 mM), Solution. H2O : Insoluble |
| 关键字 | type | systolic | pressure | oral | nonsteroidal | Mineralocorticoid Receptor | kidney | Inhibitor | inhibit | GlucocorticoidReceptor | Glucocorticoid Receptor | Finerenone | disease | diabetes | chronic | cardiorenal | blood |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | EMA Approved Drug Library | Anti-Diabetic Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | FDA-Approved Drug Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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