- ￥303 - 2384
- TargetMol
- T8223
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1346623-17-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥303.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥808.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥632.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1616.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Avacopan |
| 描述 | Avacopan (CCX168) is a C5aR antagonist (IC50=0.1 nM) with selective and oral activity. Avacopan blocks the action of C5a and prevents the development of GN induced by anti-myeloperoxidase antibodies in a mouse model of AAV. Avacopan can be used to treat anti-neutrophil cytoplasmic antibody (ANCA)-related vasculitis. |
| 体外活性 | 方法：U937 细胞用 Avacopan (0-1 µM) 处理，检测 [125I]-C5a 与 U937 细胞的结合。 结果：Avacopan 取代了 [125I]-C5a 与人髓系细胞系 U937 上 C5aR 的结合，其 IC50 值为 0.1 nM。[1] 方法：HRPE 细胞用 C5a (1 µg/mL) 和 Avacopan (2 µM) 处理 24 h，通过 ELISA 检测细胞因子。 结果：C5aR 拮抗剂 Avacopan 的应用抑制了 C5a 介导的 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-10 和 PGE2 的分泌的释放。[2] |
| 体内活性 | 方法：为检测体内活性，将 Avacopan (0.03-30 mg/kg，PEG-400/solutol-HS15 70:30) 灌胃给药给 Human C5aR knock-in 小鼠，1 h 后静脉注射 C5a (20μg/kg)，在 C5a 注射前和注射后 1 min 立即抽血。 结果：在载体处理的小鼠中，循环血白细胞计数相对于 C5a 前处理降低了 53%。在口服 0.03 mg/kg Avacopan 的小鼠中，将循环白细胞的下降从 53% 减少到 25%。在给予 0.3 mg/kg Avacopan 的小鼠中，将循环白细胞的下降从 53% 降低到仅 10%。口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 Avacopan 完全阻断了 C5a 诱导的小鼠 hC5aR 敲除中的白细胞减少。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (17.19 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | ComplementSystem | Complement System | complement 5a receptor (C5aR) | CCX-168 | CCX 168 | Avacopan |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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