- ￥356 - 10320
- TargetMol
- T73300
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2376928-82-2
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥356.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥864.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1296.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3728.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5256.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥10320.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AXL-IN-13 |
| 描述 | AXL-IN-13 is a potent and orally active AXL inhibitor with an IC50 value of 1.6 nM and a Kd value of 0.26 nM.AXL-IN-13 exhibits anticancer activity, reverses TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and inhibits cancer cell migration and invasion. |
| 体外活性 | AXL-IN-13 (Compound 6li) 以4.7 nM的IC50（通过ELISA测定）抑制Ba/F3-TEL-AXL细胞增殖。[1] 在0-500 nM浓度、6小时处理下，AXL-IN-13抑制MDA-MB-231和4T1细胞中AXL的磷酸化。[1] AXL-IN-13还显示出对CSF1R、FLT1/3/4、KLT、PDGFRB、TIE2的结合亲和力。[1] 在0-3 μM浓度、3天处理下，AXL-IN-13阻断了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞上皮-间质转化(EMT)。[1] 同样，在0-3 μM浓度、24小时处理下，AXL-IN-13抑制了TGF-β1 (10 ng/mL)诱导的MDA-MB-231细胞迁移和侵入。[1] |
| 体内活性 | AXL-IN-13（50或100 mg/kg；口服；14天；高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型）抑制4T1肿瘤生长及转移。[1] AXL-IN-13（25 mg/kg；口服；高转移性4T1细胞衍生的异种移植模型）展现出良好的药代动力学曲线，具有8410.21 ng/mL/h的AUC值，4.22 h的T1/2值，以及14.4%的口服生物利用度（F）。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 6.33 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.58 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TGFβ1 | TGF-β/Smad | TGFβ | TGFbeta/Smad | TGF-beta | TGFbeta | TGF-b/Smad | TGFb | TAMReceptor | TAM Receptor | Smad | PDGFR | FLT3 | AXL |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Fluorochemical Library | Anti-Fibrosis Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | TGF-beta/Smad Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Neuronal Differentiation Compound Library |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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