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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
936345-35-6
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥279.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥496.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥629.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1008.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2016.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3160.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4544.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥6200.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF-02413873 |
| 描述 | PF-02413873 is a competitive antagonist of nonsteroidal progesterone receptor with a Ki of 2.6 nM. PF-02413873 can be used in studies about the treatment of gynecological conditions such as endometriosis. |
| 体外活性 | PF-02413873仅在高浓度(>3 μM)下诱导核转移。在T47D原生功能测定中,PF-02413873显示出9.7 nM的衍生Ki值[3]。 |
| 体内活性 | 在恒河猴中,PF-02413873 (3 mg/kg; p.o.) 的半衰期为4.2小时,最大血药浓度(Cmax)为162 ng/mL,清除率(CL/F)为41 mL/min/kg。PF-02413873 (2.5 和 10 mg/kg; p.o.) 分别能减少43%和56%的子宫内膜厚度[3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (27.82 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 125 mg/mL (347.76 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (27.82 mM), Suspension. |
| 关键字 | translocation | ProgesteroneReceptor | progesterone receptor | progesterone | PF-2413873 | PF2413873 | PF-02413873 | PF 2413873 | PF 02413873 | nuclear | NR3C3 | nonsteroidal | Inhibitor | inhibit | endometrial |
| 相关产品 | Megestrol acetate | Progesterone | 17α-Hydroxyprogesterone | Lynestrenol | Mifepristone | Dydrogesterone | Ulipristal acetate | Chlormadinone acetate | Medroxyprogesterone Acetate | Altrenogest | Vilaprisan | Levonorgestrel |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Clinical Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Covalent Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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