- ￥277 - 5032
- TargetMol
- T3538
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
308831-61-0
- 规格：
1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥277.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥382.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥657.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1096.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3512.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5032.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Sufugolix |
| 描述 | Sufugolix (TAK-013) is a potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone LHRH receptor. |
| 激酶实验 | The receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1]. |
| 体外活性 | Sufugolix在针对人类受体与猴子及大鼠受体的选择性上分别展现出超过3倍与2000倍的差异。在表达人类(IC50=0.1 nM)及猴子(IC50=0.6 nM)受体的CHO细胞上，Sufugolix有效地拮抗LHRH功能。在进行Sufugolix构象分析时，通过高温分子动力学计算观察到，甲氧基脲的顺式构象比反式构象具有更高的占比[1]。 |
| 体内活性 | 通过口服sufugolix，在剂量为30 mg/kg时，几乎可以完全抑制去势雄性猕猴的血浆LH水平，并且作用持续时间充分（超过24小时）。Sufugolix具有明显的亲脂性，从而增加了膜的渗透性并相应改善了在猕猴体内的口服吸收。Sufugolix的最大血浆浓度分别在剂量为30 mg/kg和10 mg/kg时达到0.34 μM（服药后6小时）和0.18 μM（服药后4小时）[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (37.44 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TAK013 | TAK 013 | Sufugolix | monkey LHRH | Inhibitor | inhibit | human LHRH |
| 相关产品 | Cetrorelix diacetate | Opigolix | Degarelix acetate(214766-78-6 free base) | Goserelin acetate | BAY-784 | Relugolix | AG 045572 | Linzagolix | Linzagolix choline | BAY 1214784 | Fluorogestone acetate | Alarelin Acetate |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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