非洛地平【72509-76-3】产品图
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非洛地平【72509-76-3】

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  • ¥137 - 4952
  • TargetMol
  • T0145
  • 2026年07月07日
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    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号:

      72509-76-3

    • 规格:

      1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg

    规格:1mg产品价格:¥137.0
    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥314.0
    规格:5mg产品价格:¥285.0
    规格:10mg产品价格:¥434.0
    规格:25mg产品价格:¥789.0
    规格:50mg产品价格:¥1504.0
    规格:100mg产品价格:¥2072.0
    规格:200mg产品价格:¥3088.0
    规格:500mg产品价格:¥4952.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 Felodipine
    描述 Felodipine (CGH-869) is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor.
    体外活性 Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压.
    体内活性 在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6(ED50:5.8 nM)和IL-8(ED50:5.3 nM)转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩(IC50:1.45 nM)。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制(IC50:6.8 μM)。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松(IC50:0.15 nM),通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,(IC50 :~8 nM),比维拉帕强430倍(IC50:~65 nM)。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 250 mg/mL (650.62 mM), Sonication is recommended.
    Ethanol : 38.4 mg/mL (99.93 mM), Sonication is recommended.
    10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (26.02 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (26.02 mM), Suspension.
    关键字 vascular | smooth | pressure | muscle | L-type calcium channel | L-type | Inhibitor | inhibit | Felodipine | dihydropyridine | CGH869 | CGH 869 | CalciumChannel | Calcium Channel | Ca2+ channels | Ca channels | blood | Autophagy
    相关产品 Guanidine hydrochloride | Naringin | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Hemin | 2,4,6-Tri-tert-butylphenol | Hydroxychloroquine | Sildenafil citrate | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol
    相关库 Neuroprotective Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Ion Channel Targeted Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Drug Library

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    官网有文献
    相关实验
    • 中国高血压防治指南2005年修订版

      对脑卒中的预防作用略弱于传统降压药。        降压试验协作组汇总分析支持以下结论:即抗高血压治疗的收益主要取决于血压水平的降低。因此,降低高血压患者血压水平是高血压治疗的关键。        90年代后期以来,我国FEVER大规模随机临床试验,入选伴高危因素的高血压患者,在利尿剂应用基础上,随机用非洛地平或安慰剂治疗随访4年,结果非洛地平缓释片治疗组脑卒中事件相对危险明显下降;进一步证明降压目标应小于140.90mmHg。我国PATS及参加国际合作研究PROGRESS结果表明,降压治疗对中国

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