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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
72509-76-3
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥137.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥314.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥285.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥434.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥789.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1504.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2072.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥3088.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥4952.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Felodipine |
| 描述 | Felodipine (CGH-869) is a longlasting 1, 4-dihydropyridine calcium channel repressor. |
| 体外活性 | Felodipine通过阻断NF-κB激活作用于主动脉壁,并能降低巨噬细胞中的血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1和血管细胞黏附分子-1,从而明显降低收缩压调节血管炎症反应.Felodipine口服处理肾脏消融5/6的大鼠,显著降低了平均血压. |
| 体内活性 | 在初级人类VSMC和肺成纤维细胞中,Felodipine显著诱导IL-6(ED50:5.8 nM)和IL-8(ED50:5.3 nM)转录和分泌,但这两种IL基因的表达不受普萘洛尔或呋喃苯胺酸影响。在豚鼠回肠纵平滑肌中, Felodipine阻断毒蕈碱受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩(IC50:1.45 nM)。 在大鼠内皮细胞中,0.1 μM Felodipine能提高NOx的产生, Ca2+依赖性NOS和eNOS蛋白的活性。10 μM Felodipine通过PDGF-BB刺激的Elk-1激活和降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位,从而抑制人SMC增殖。 Felodipine 对Cav3.2 T型Ca2+通道有一定抑制(IC50:6.8 μM)。KCl收缩的猪冠状动脉节段可被Felodipine明显放松(IC50:0.15 nM),通过阻断Ca2+通道,效果比硝苯地平强50倍,(IC50 :~8 nM),比维拉帕强430倍(IC50:~65 nM)。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (650.62 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 38.4 mg/mL (99.93 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (26.02 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (26.02 mM), Suspension. |
| 关键字 | vascular | smooth | pressure | muscle | L-type calcium channel | L-type | Inhibitor | inhibit | Felodipine | dihydropyridine | CGH869 | CGH 869 | CalciumChannel | Calcium Channel | Ca2+ channels | Ca channels | blood | Autophagy |
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| 相关库 | Neuroprotective Compound Library | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Ion Channel Targeted Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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