- ￥478 - 6216
- TargetMol
- T212646
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1048-17-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥478.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1168.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1696.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2760.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4144.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6216.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | ZIP14-IN-1 |
| 描述 | ZIP14-IN-1 is a selective inhibitor of ZIP14. It can significantly inhibit the activity of ZIP14, but has no significant effect on ZIP8 (SLC39A8). ZIP14-IN-1 can effectively block the uptake of various divalent metal ions including zinc, iron, manganese and cadmium mediated by ZIP14. Its mechanism of action is to bind to the binding pocket formed at the dimer interface of ZIP14, thereby interfering with the metal ion transport pathway. In addition, ZIP14-IN-1 can reduce the levels of reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxidation, alleviate metal-induced cytotoxicity, and can be used in related research on cancer cachexia . |
| 体外活性 | 在TREx-hZIP14细胞中，ZIP14-IN-1（化合物14）对ZIP14介导的锌离子摄取所产生抑制作用的IC50值为8.1 μM；与之形成对比的是，在TREx-hZIP8细胞中，即便浓度提升至37 μM，也未检测到明显的抑制效应[1]。 当ZIP14-IN-1的浓度处于0.03至50 µM范围内时，在TREx细胞系及非洲爪蟾卵母细胞中，均能对锌、铁、锰、镉这四种金属离子的摄取起到抑制作用，其中对铁离子和锌离子摄取抑制的IC50值分别为6.25 μM和6.06 μM[1]。 以0-50 μM的ZIP14-IN-1对TREx-hZIP14细胞和小鼠成肌细胞进行24小时处理后，可有效阻断ZIP14介导的金属离子内流过程，并减轻由此引发的细胞毒性反应[1]。 当ZIP14-IN-1的使用浓度为10 μM时，在TREx-hZIP14细胞或TREx-hZIP8细胞中，能够显著抑制由ZIP14介导的活性氧（ROS）、脂质过氧化物（LPO）的生成，同时也可抑制相关炎症反应的发生[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠恶病质模型中，采用饮用水给药方式给予ZIP14-IN-1，设置0.1 g/L和1.0 g/L两个剂量组，每日给药1次、连续给药10天，其有效改善恶病质的临床关键特征，凸显了在炎症性或消耗性疾病中靶向 ZIP14 的应⽤潜⼒[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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文献和实验PNAS：RAS 抑制剂又添一员，新型蛋白模拟物或为癌症治疗
共价靶向抑制剂提供了理论基础。图片来源：PNAS研究内容Sos 三级螺旋模拟的设计Sos 单螺旋二级结构模拟物可与 Ras 结合，但其对 Ras 的选择性结合不如三级结构强，会引起副作用。研究团队便试图开发一种包含双螺旋的 Sos 三级结构模拟物。首先，研究团队借助计算机服务器和嵌合体可视化软件设计了一系列 Sos 三级螺旋模拟，在不断改进自身稳定性以及与 Ras 的结合亲和力的过程中，CHDSos-5 诞生了。图片来源：PNASSos 蛋白模拟物 CHDSos-5 在构象和蛋白水解上稳定
5 5 5 4 1 0根据以上结果，在接种10-3-10-5稀释液的试管中5个重复都有生长，在接种10-6稀释液的试管中有4个重复生长，在接种10-7稀释液的试管中只有1个生长，而接种10-8稀释液的试管全无生长。由此可得出其数量指标为“541”，查最大或然数表得近似值17，然后乘以第一位数的稀释倍数（10-5的稀释倍数为100 000）。那么，1ml原菌液中的活菌数=17×100 000 = 17×105，即每毫升原菌液含活菌数为l700000个。在确定数量指标时，不管重复次数如何，都是3位数字，第一位数字必须是所有试管都生长微生
Neuron：北大陈雷研究组报道胞内钙离子对 TRPC3/6 通道调控的机制
组分别独立报道了 TRPC6 和 TRPC3 的高分辨率冷冻电镜结构14,15，这些结构展示了该通道的整体架构，并显示在 TRPC3/6 通道中的确存在一个「胞质内空腔」。随后，Amgen 公司报道了 TRPC6 通道与抑制剂及激活剂的复合物结构16。尽管如此，该领域仍然存在着重要的科学问题尚待解决。比如，此前研究表明 Ca2+ 可以调控 TRPC3/6/7 通道的活性17-22，但其调控机制以及 FSGS 相关突变体的致病机制仍不清楚。 2022 年 1 月 19 日，北京大学未来技术学院分子医学研究所，北大-清华
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