- ￥182 - 3744
- TargetMol
- T4464
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
288628-05-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥428.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥182.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥397.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥590.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1184.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1784.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2664.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3744.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Irosustat |
| 描述 | Irosustat (667-Coumate) is a potent steroid sulfatase inhibitor, with an IC50 of 8 nM, and exhibits anti-breast cancer activity. |
| 细胞实验 | MCF-7 cells are cultured in growth medium (minimum essential medium (MEM) containing, phenol red, 10% foetal calf serum (FCS) and essential nutrients). When the cells reach 60% confluency, they are treated with Irosustat (0.001-10 μM) in growth medium. After 72 h of incubation, photographs are taken under normal conditions of light and the number of attached cells in each flask is determined using a Coulter cell counter |
| 动物实验 | Irosustat is formulated in propylene glycol.RatsLudwig rats bearing mammary tumors are used in the assay. Tumor development is monitored, and animals are ovariectomized when tumors reach 0.8-1.5 cm in diameter. Tumors are allowed to regress over a 12- to 13-day period to confirm their hormone-dependent status. Regrowth of tumors is stimulated with oestrone sulfate (E1S; 50 μg/day, s.c.). When tumors have regrown, animals continue to receive either E1S alone or E1S plus Irosustat at 10 mg/kg/day or 2 mg/kg/day, p.o., until tumor regression has occurred. Tumor volumes are calculated from two measured diameters. |
| 体外活性 | Irosustat（667 COUMATE）是一种高效的类固醇硫酸酯酶抑制剂，其IC50为8 nM。在MCF-7细胞中，Irosustat（667 COUMATE）以0.2 nM的IC50抑制类固醇硫酸酶（STS）活性。但在10 μM的浓度下，对MCF-7细胞的形态或增殖没有影响。 |
| 体内活性 | Irosustat以1 mg/kg的浓度对大鼠肝脏显示出超过90%的强效抑制作用。以2 mg/kg剂量口服给予去卵巢大鼠5天，可有效阻断由雌二醇硫酸盐(E1S)刺激的子宫生长。此外，Irosustat（2, 10 mg/kg, 口服）加上E1S能剂量依赖性地降低去卵巢大鼠NMU诱导的乳腺肿瘤生长。当Irosustat的剂量提升至10 mg/kg时，能在大鼠肝脏中对类固醇硫酸酯酶(STS)活性表现出97.9 ± 0.06%的抑制率。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (177.8 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.47 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | STX-64 | STX 64 | steroid sulfatase | Irosustat | Inhibitor | inhibit | BN-83495 | BN 83495 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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