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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
944342-90-9
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥742.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1856.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2984.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4744.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥6280.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥8640.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JNJ28871063 hydrochloride |
| 描述 | JNJ28871063 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive, and highly selective pan-ErbB kinase inhibitor with IC50 values of 22 nM for ErbB1, 38 nM for ErbB2, and 21 nM for ErbB4, JNJ28871063 hydrochloride effectively inhibits phosphorylation of key tyrosine residues in EGFR and ErbB2, crossing the blood–brain barrier, and demonstrating antitumor efficacy in xenograft models overexpressing EGFR and ErbB2. |
| 体外活性 | 在激酶测定中,JNJ28871063 hydrochloride 抑制 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4,IC₅₀ 值为 22-38 nM。在细胞测定中,它在 ErbB 过表达癌细胞中表现出生长抑制 (IC₅₀ 60-168 nM),而在低表达细胞系中效力较低 (>10 μM)。处理 (3 μM, 16 h) 降低了 BT474 和 SKBR3 细胞中的基础 ErbB2 磷酸化 [1]。 |
| 体内活性 | 在携带 N87(胃癌)异种移植物的裸鼠中,口服给予 JNJ28871063 hydrochloride(100 mg/kg/天,持续 30 天)导致肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 71%。在 A431(表皮样癌)异种移植模型中,相同剂量产生 66.8% 的 TGI。该化合物的一个特征是其穿透血脑屏障 (BBB) 的能力,在 ErbB 驱动癌症的临床前模型中显示出针对颅内肿瘤的活性 [1]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (154.02 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | JNJ28871063 Hydrochloride |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Immunology/Inflammation Compound Library |
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文献和实验Treatment of Infections Due to Resistant Staphylococcus aureus
, delafloxacin, and JNJ-Q2. Thus, there are currently many effective drugs to treat resistant S. aureus infections and many promising agents in the pipeline. Nevertheless, S. aureus remains a formidable adversary, and despite our deep bullpen of potential
。 6.掌握四氢巴马汀的制备方法。 黄藤中已知成分的理化性质: 黄藤根茎及根中所含成分主为巴马汀。尚含少量药根碱、黄藤素甲、黄藤素乙、内脂及甾醇。又谓在根茎、根及树皮中含小檗碱。 1. 掌叶防已碱(巴马汀,Palmatine) 本品系季铵生物碱,溶于水、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚、苯等溶剂,掌叶防已碱盐酸盐即氯化巴马汀(palmation Chloride)C21H22O4N ·Cl·3H2O为黄色针状结晶,熔点205℃(分解)。其理化性质与盐酸小檗碱类似。巴马汀氢
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+SBVS”双驱动策略筛选拮抗剂: 图 5. LBVS+SBVS 筛选 P2X7 受体拮抗剂[3]。 LBVS 初筛,缩小范围:以3种已知P2X7拮抗剂 (A740003、A804598、JNJ47965567) 为模板,用 MOE 软件构建含“2 个疏水基团、1 个芳香基团、1 个氢键供体、1 个氢键受体”的 3D 药效团模型,从 4 个商用化合物库 (约107个分子) 中筛选出 540,643 个符合特征的候选分子。 SBVS 精筛,锁定目标:基于大熊猫 P2X7 与 JNJ
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