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JNJ28871063 盐酸盐【944342-90-9】

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  • ¥742 - 8640
  • TargetMol
  • T22881
  • 2026年07月07日
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    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      944342-90-9

    • 规格

      1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:1mg产品价格:¥742.0
    规格:5mg产品价格:¥1856.0
    规格:10mg产品价格:¥2984.0
    规格:25mg产品价格:¥4744.0
    规格:50mg产品价格:¥6280.0
    规格:100mg产品价格:¥8640.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 JNJ28871063 hydrochloride
    描述 JNJ28871063 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive, and highly selective pan-ErbB kinase inhibitor with IC50 values of 22 nM for ErbB1, 38 nM for ErbB2, and 21 nM for ErbB4, JNJ28871063 hydrochloride effectively inhibits phosphorylation of key tyrosine residues in EGFR and ErbB2, crossing the blood–brain barrier, and demonstrating antitumor efficacy in xenograft models overexpressing EGFR and ErbB2.
    体外活性 在激酶测定中,JNJ28871063 hydrochloride 抑制 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4,IC₅₀ 值为 22-38 nM。在细胞测定中,它在 ErbB 过表达癌细胞中表现出生长抑制 (IC₅₀ 60-168 nM),而在低表达细胞系中效力较低 (>10 μM)。处理 (3 μM, 16 h) 降低了 BT474 和 SKBR3 细胞中的基础 ErbB2 磷酸化 [1]。
    体内活性 在携带 N87(胃癌)异种移植物的裸鼠中,口服给予 JNJ28871063 hydrochloride(100 mg/kg/天,持续 30 天)导致肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 71%。在 A431(表皮样癌)异种移植模型中,相同剂量产生 66.8% 的 TGI。该化合物的一个特征是其穿透血脑屏障 (BBB) 的能力,在 ErbB 驱动癌症的临床前模型中显示出针对颅内肿瘤的活性 [1]。
    存储条件 Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 80 mg/mL (154.02 mM), Sonication is recommended.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended.
    关键字 JNJ28871063 Hydrochloride
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