JNJ28871063,944342-90-9

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JNJ28871063

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103441

CAS：944342-90-9

纯度：98.36%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

生物活性：JNJ28871063 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶 抑制剂，IC₅₀ 值为 22 nM、38 nM 和ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 分别为 21 nM。 JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。 JNJ28871063 hydrochloride 可穿过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性^[1]。 体外： JNJ-28871063 在体外对过表达 ErbB2 受体的人类癌细胞系（N87；BT474；SKBR3；A431；HN5）具有有效的生长抑制作用₅₀ 值为 60-168 nM。 28871063 在抑制非 ErbB 过表达细胞系（HeLa、A375、HCT116、HT29、MRC5 原代成纤维细胞；IC₅₀>10 μM）^{[1 ]}。
JNJ-28871063 hydrochloride（3 μM；16 小时）降低 SKBR3 细胞中 ErbB2 磷酸化的基础水平^[1]。
JNJ28871063盐酸盐属于氨基嘧啶肟结构类^[1]。
体内： JNJ28871063 盐酸盐（100 mg/kg/天；口服；持续 30 天）显示出对肿瘤生长的显着抑制作用 (TGI=71%)<支持>[1]。
JNJ28871063 hydrochloride 在 A431 人肿瘤异种移植模型中以 100 mg/kg (TGI=66.8%) 显着抑制肿瘤生长^[1]。

体外：JNJ-28871063 在体外对过表达 ErbB2 受体的人类癌细胞系 (N87; BT474; SKBR3; A431; HN5) 表现出强效生长抑制作用，IC50 值为 60-168 nM。28871063 对非 ErbB 过表达细胞系 (HeLa、A375、HCT116、HT29、MRC5 原代成纤维细胞；IC50>10 μM) 的生长抑制作用最小[1]。JNJ-28871063 盐酸盐 (3 μM；16 小时) 可降低 SKBR3 细胞中 ErbB2 磷酸化的基底水平[1]。JNJ28871063 盐酸盐属于氨基嘧啶肟结构类[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：JNJ28871063 盐酸盐（100 mg/kg/天；口服；30 天）显示出显著的肿瘤生长抑制（TGI=71%）[1]。JNJ28871063 盐酸盐在 100 mg/kg 剂量下对 A431 人肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长产生显著抑制（TGI=66.8%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ErbB1 22 nM (IC50) ErbB2 38 nM (IC50) ErbB4 21 nM (IC50)

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/jnj28871063-hydrochloride.html

参考文献：

[1]. Stuart L Emanuel, et al. Cellular and in vivo activity of JNJ-28871063, a nonquinazoline pan-ErbB kinase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and displays efficacy against intracranial tumors. Mol Pharmacol. 2008 Feb;73(2):338-48.