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- TargetMol
- T6084
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
911222-45-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥472.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥231.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥503.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1544.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3464.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4936.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Rabusertib |
| 描述 | Rabusertib (IC-83) is an inhibitor of the cell cycle checkpoint kinase 1 (chk1) with potential chemopotentiating activity. Rabusertib has been used in trials studying the treatment of Cancer, Solid Tumors, Advanced Cancer, Pancreatic Neoplasms, and Non-Small Cell Lung Cancer. |
| 细胞实验 | LY2603618 is prepared in DMSO (10 mM) and stock, and then diluted 1000-fold into medium[1]. Cells are plated at 2.5×103 per well, on 96-well tissue culture plates and incubated for one cell doubling (18-24 h). Gemcitabine dilutions are set up by half-log steps across a final concentration range of 1-1000 nM. LY2603618 is prepared by dilutions in DMSO to 5000× final concentration, and then diluted 1000-fold into medium to generate 5× stocks for addition to wells. Approximately 24 h after Gemcitabine addition, LY2603618 is added. Each combination is done in triplicate. After a period of two cell doublings following LY2603618 addition, MTS/PMS reagent is added to each well according to the manufacturer's instructions. Absorbance is read on a Spectra Max 250 spectrophotometer at 490 nm and the data analyzed with GraphPad Prism 4.0. Dose-response curves are fit by non-linear regression, with bottom fits constrained to 0 % inhibition[1]. |
| 激酶实验 | Protein kinase assays are performed variously. Assays are performed on the following protein kinases: ABL, AKT1, ARG, CAMK2, CDK1, CDK2, CHK1, CHK2, DAPK1, EGFR, EPHA1, EPHB2, EPHB3, EPHB4, ERK1, ERK2, FES, FGFR1, FGFR3, FGFR4, FGR, HCK, HER2, INSR, JNK1, JNK2, LCK, MET, NTRK1, NTRK2, p38α, p38β, p38δ, p38γ, p70S6K, PDGFRα, PDGFRβ, PDK1, PKCα, ROCK2, ROS, RSK2, SGK1, SRC, SYK, TAK1, TYRO3, VEGFR2, VEGFR3, YES, ZAP70[1]. |
| 体外活性 | Chk1是一个依赖ATP的丝氨酸-苏氨酸激酶，是由双链断裂(DSBs)激活的DNA复制监控检查点系统的关键成分。Chk1对所有当前定义的细胞周期检查点，包括G1/S、S期内、G2/M以及有丝分裂纺锤体检查点，都有贡献。通过抑制chk1的活性，Rabusertib阻止了DNA损伤修复过程，从而增强了各种化疗化合物的抗肿瘤效果。然而，关于Rabusertib的临床前数据直到现在还未发布。[1]预计抑制Chk1会增强抗代谢物的效果，例如gemcitabine。[2]Rabusertib治疗会损害DNA合成，增加DNA损伤（通过有丝分裂缺陷），诱导细胞凋亡，特别是在p53突变的肿瘤细胞中，与pemetrexed有协同作用。[3] |
| 体内活性 | 在异种移植模型中，LY2603618与pemetrexed联合应用时可延缓肿瘤生长。[3] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 40 mg/mL (91.68 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.29 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Rabusertib | PDK1 | LY-2603618 | LY 2603618 | Inhibitor | inhibit | IC83 | IC 83 | Chk1 | Checkpoint Kinase (Chk) | Autophagy |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Highly Selective Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Hematonosis Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Rabusertib【911222-45-2】
￥231 - 4936
