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- TargetMol
- T40932
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
82857-69-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1096.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥576.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1072.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Benzylacyclouridine |
| 描述 | Benzylacyclouridine (BAU) is a specific and orally available uridine phosphorylase (UrdPase) inhibitor that plays a major role in the regulation of uridine metabolism and is able to potentiate the toxicity of 5-Fluorouracil against human prostate cancer cells with antitumor potential. |
| 体外活性 | Benzylacyclouridine (BAU) 是一种高效且选择性的尿苷磷酸化酶（UrdPase）抑制剂。在多种人癌细胞系中，BAU 在 5-FU 给药前使用可增强 5-FU 的细胞毒性，表明其通过阻断 UrdPase 活性，增加细胞对 5-FU 的敏感性，从而发挥协同抗癌作用[1]。 |
| 体内活性 | 在犬和猪中，口服或静脉给予 Benzylacyclouridine（剂量分别为 30 和 120 mg/kg）可显著抑制尿苷降解，导致血浆中尿苷浓度持续升高；t₁/₂ 为 1.8–3.6 小时（犬）与 1.6–2.3 小时（猪），组织/血浆分布比约为 0.7。临床 I 期试验中，晚期癌症患者口服 Benzylacyclouridine（剂量为 200、400、800、1600 mg/m²），血药浓度与剂量线性相关（Cmax 为 19–99 μM；t₁/₂ 为 3.0–3.9 小时），尿苷血浆浓度分别上升 120–250%。在该剂量范围内未观察到剂量限制毒性，因此推荐与 5-FU 联合治疗的 II 期起始剂量为 800 mg/m²[1]。 |
| 存储条件 | Keep away from direct sunlight,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (11.94 mM), Sonication is recommended. DMSO : 80 mg/mL (289.55 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Benzylacyclouridine |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Benzylacyclouridine【82857-69-0】
￥576 - 1096
