- ￥1040 - 10880
- TargetMol
- T212609
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
3028442-70-5
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3784.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5992.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10880.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | HDAC6-IN-65 |
| 描述 | HDAC6-IN-65 is a highly selective histone deacetylase 6 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 0.9 nM against HDAC6, and also exhibits a certain inhibitory activity against HDAC3 with a corresponding IC50 value of 39.4 nM. HDAC6-IN-65 can induce the accumulation of acetylated α-tubulin (ac-tubulin) and acetylated histone H3 (ac-histone H3, a specific marker for class I HDAC inhibition) in Neuro-2a cells, and is currently available as a research tool for mechanism and experimental studies related to melanoma . |
| 体外活性 | HDAC6-IN-65（化合物 14）对白血病细胞系及多种肿瘤细胞均展现出显著的抗增殖活性，其中对 MV4-11 白血病细胞的半数抑制浓度（IC50）为 0.57 μM，对 MM.1S、Neuro-2a、SH-SY5Y 肿瘤细胞的 IC50 值分别为 2.45 μM、6.24 μM、3.75 μM；HDAC6-IN-65 对正常细胞的毒性则相对较低，对 HEK-293、pNHF、MRC9 正常细胞的 IC50 值依次为 6.09 μM、16.24 μM、19.08 μM [1]。 在 0.05~5 μM 的作用浓度范围内，HDAC6-IN-65 于 50 nM 低浓度下即可显著诱导 Neuro-2a 细胞中乙酰化 α- 微管蛋白（ac-tubulin，HDAC6 抑制的特异性标志物）发生累积，当浓度达到 1 μM 时，细胞内乙酰化组蛋白 H3（ac-histone H3，I 类 HDAC 抑制的标志物）表达水平也出现明显升高 [1]。 以 0.5 μM 的 HDAC6-IN-65 处理 RDES 细胞 6~72 小时后发现，HDAC6-IN-65 对 I 类 HDAC 的抑制作用较弱且持续时间较短，但其药理活性在机体全身暴露的条件下，或可保持持续存在的状态 [1]。 |
| 体内活性 | HDAC6-IN-65（化合物 14）以 25 mg/kg 的剂量经腹腔注射给药，每日 1 次、每周给药 5 天（周一至周五）并持续 14 天，可有效抑制小鼠 SM1 黑色素瘤模型的肿瘤生长，同时实现免疫调节的激活，且该给药浓度下未观察到对小鼠的明显毒性 [1]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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文献和实验HDACs 分为四类：Zn2+依赖性的 I (HDAC1/2/3/8)，II (IIa: HDAC4/5/7/9; IIb: HDAC6/10) 和 IV 类 HDAC (HDAC11)，以及机制比较独特的NAD +依赖性的 III 类 HDAC，也称为Sirtuins (SIRT1-SIRT7)。组蛋白修饰与非编码RNA相互作用在糖尿病心肌病中的动态过程如下图[1]所示。 TSA（曲古抑菌素 A）是羟肟酸类 Zn²⁺型 HDAC 抑制剂，仅抑制Class I、II、IV；对 Class III
包含逆转录抑制剂 通过乙醇沉淀 RNA 除去抑制剂。用 70％（v/v）乙醇对 RNA 沉淀进行清洗。可以加入糖元（0.25 μg 到 0.4 μg/μl）以帮助小量样品 RNA 的恢复。 逆转录抑制剂包括：SDS，EDTA，甘油，焦磷酸钠，亚精胺，甲酰胺和胍盐。将对照 RNA 同样品混合，同对照 RNA 反应比较产量以检验抑制剂。 多糖同 RNA 共沉淀 使用氯化锂沉淀 RNA 以除去多糖。用于合成 cDNA 第一链合成的引物没有很好退火。确定退火温度适合
4.DEPC-water（抑制 RNA 酶活性） 5. 3M NaAc (pH5.2) 6. 96% 乙醇 7. 70% 乙醇步骤： 1. 抽提缓冲液 65℃ 预热； 2. 加菌体到已经预热的缓冲液（700ul）中混匀，65℃，10 min； 3. 加酚/氯仿/异戊醇（25：24：1），振荡，离心 12,000rpm，10 min； 4. 取上清，加氯仿/异戊醇（24
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