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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
922150-12-7
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥329.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥824.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1224.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1976.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2664.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3600.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥4736.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | P53R3 |
| 描述 | P53R3 is a potent reactivator of p53, effectively restoring sequence-specific DNA binding to several p53 hot spot mutants, namely p53 R175H, p53 R248W, and p53 R273H. This compound exhibits p53-dependent antiproliferative effects with significantly higher specificity compared to PRIMA-1 and promotes the recruitment of both wild-type p53 and p53 M237I to various target gene promoters. Additionally, P53R3 markedly increases the mRNA, total protein, and cell surface expression of death receptor 5 (DR5), demonstrating its utility in cancer research. |
| 体外活性 | P53R3(10 μg/ml;24小时;在未标记的p53共识寡核苷酸的存在或缺席下)恢复p53 R273H(DNA接触突变体)和p53R175H(结构突变体)在含有p53 R273H的WiDr结肠肿瘤细胞和含有p53R175H的KLE细胞中的p53特异性DNA结合活性[1]。P53R3(1-33 μg/ml;24小时)以p53依赖的方式抑制表达突变p53质粒的LN-308亚系的增殖。p53 R175H依赖的效应在广泛的浓度范围内较强,但p53 R273H依赖的效应较弱,需要较高浓度的P53R3[1]。P53R3诱导的p53 R248W再激活明显比p53 R273H观察到的增殖抑制更为显著。即使在接近其溶解度极限(33 μg/ml)的浓度下,P53R3也不表现出细胞毒作用[1]。P53R3(33 μg/ml;18小时)在LN-308 p53 R175H和LN-308 p53 R273H细胞中引起S期细胞的显著减少以及G0/G1周期停滞,但它不影响LN-308 p53 R248W细胞的细胞周期分布[1]。细胞存活率检测[1] 细胞系:带有控制质粒或编码突变体p53R175H、p53R248W和p53R273H的p53 LN-308人脑胶质瘤细胞 浓度:1-33 μg/mL 孵育时间:24小时 结果:诱导了体外p53依赖和独立的抗增殖和细胞毒效应。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 90 mg/mL (151.88 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | P-53R3 | P53R3 | p53 |
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文献和实验共轭体系的未共用电子对与水分子易形成氢键。而吡啶、呋喃和噻吩杂原子的未共用电子对是6电子闭合共轭体系的组成部分,失去形成氢键的条件,因此难溶于水。 三、重要的杂环化合物及其衍生物 (一)吡咯、咪唑及其衍生物 吡咯存在于煤焦油和骨焦油中,为无色液体,沸点131℃。吡喀的蒸气可使浸有盐酸的松木片产生红色,称为吡咯的松木片反应。 吡咯的衍生物广泛分布于自然界,叶绿素、血红素、维生素B12及许多生物碱中都含有吡咯环。 四个吡咯环的α碳原子
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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