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- 美国
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- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
922150-12-7
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2820.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥859.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥2163.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥3200.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥5158.0 |
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P53R3
CAS No. : 922150-12-7
MCE 国际站：P53R3
产品活性：P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
研究领域：Apoptosis
作用靶点：MDM-2/p53
In Vitro: P53R3 (10 μg/ml; 24 hours; in the absence or presence of the unlabelled p53 consensus oligonucleotide) restores p53-specific DNA binding activity to p53R273H (a DNA contact mutant) and p53R175H (a structural mutant) in WiDr colon tumour cells harbouring p53R273H and KLE cells with p53R175H.
P53R3 (1-33 μg/ml; 24 hours) inhibits the proliferation of the LN-308 sublines expressing mutant p53 plasmids in a p53-dependent manner. The p53R175H-dependent effects are strong over a broad range of concentrations, but p53R273H-dependent effects are weaker and requires high concentrations of P53R3.
P53R3 induces p53R248W reactivation is more pronounced proliferation inhibition than observed with p53R273H. P53R3 does not exhibit cytotoxic effects even at concentrations close to its solubility limit (33 μg/ml).
P53R3 (33 μg/ml; 18 hours) induces a strong decrease in S phase cells and a G0/G1 cell cycle arrest in LN-308 p53R175H and LN-308 p53R273H cells. But it does not affect cell cycle distribution of LN-308 p53R248W cells.
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