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- T5187
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1219737-12-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥596.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥596.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4256.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5824.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | MK-3903 |
| 描述 | MK-3903 is a potent and selective AMPK activator (EC50: 8 nM). |
| 激酶实验 | Briefly, the AMPK complex of interest is appropriately diluted in AMPK reaction buffer and incubated at room temperature for 30 min to yield pAMPK. Then, MK-3903 and pAMPK are pre-incubated by adding appropriately diluted MK-3903 in DMSO (1.2 μL total) to the reaction buffer containing pAMPK (15 μL per well), the plate is vortexed briefly and then incubated at room temperature for 30 min. The plate is sealed and incubated at room temperature for 60 min, at which time the reaction is stopped by the addition of quench buffer. EC50s and %activation parameters are calculated from %product vs. activator concentration plots. |
| 动物实验 | DIO mice at 17 weeks of age are used in this study. Mice are conditioned to dosing with vehicle (5% Tween 80, 0.25% methylcellulose, 0.02% SDS) at 5 mL/kg BID for 5 days. At that time, mice are bled, glucose and insulin measured and the animals sorted into treatment groups based on glucose, insulin and body weight. Each group of animals receives the administration of MK-3903 in a vehicle at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or vehicle alone for 12-day BID. Another group of mice receiving MK-3903 with the vehicle at 30 mg/kg for 12-day QD is included as well. Food intake and body weight are measured daily. |
| 体外活性 | MK-3903在12种磷酸化AMPK（pAMPK）复合体中激活了10种，其EC50值范围为8至40nM。MK-3903对pAMPK5具有部分激活作用（最大36%），但不激活pAMPK6。MK-3903在LLC-PK1细胞中显示出低渗透性，并且是人肝摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3（有机阴离子转运蛋白）的底物。MK-3903与前列腺素DP2（CRTH2）受体有中等程度的结合能力（IC50: 1.8 μM），但在含有10%人血清的情况下不绑定（结合IC50>86 μM）。 |
| 体内活性 | MK-3903在C57BL/6小鼠、SD大鼠和比格犬中的药代动力学特征表现为中等的系统性血浆清除率（5.0至13 mL/min/kg）、稳态分布容积为0.6至1.1 L/kg，以及终末半衰期约为2小时。在高果糖饲料喂养的db/+小鼠中，MK-3903的急性口服给药（3、10和30 mg/kg）显著抑制了所有三个剂量的肝脏脂肪酸合成（FAS）。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : Insoluble DMSO : 265 mg/mL (582.55 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (21.98 mM), Suspension. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (21.98 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. Ethanol : Insoluble |
| 关键字 | MK-3903 | MK3903 | Inhibitor | inhibit | AMPK | AMP-activated protein kinase |
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共轭体系的未共用电子对与水分子易形成氢键。而吡啶、呋喃和噻吩杂原子的未共用电子对是6电子闭合共轭体系的组成部分，失去形成氢键的条件，因此难溶于水。 三、重要的杂环化合物及其衍生物 （一）吡咯、咪唑及其衍生物 吡咯存在于煤焦油和骨焦油中，为无色液体，沸点131℃。吡喀的蒸气可使浸有盐酸的松木片产生红色，称为吡咯的松木片反应。 吡咯的衍生物广泛分布于自然界，叶绿素、血红素、维生素B12及许多生物碱中都含有吡咯环。 四个吡咯环的α碳原子
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 MK-3903【1219737-12-8】
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