- ￥628 - 10560
- TargetMol
- T70121
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1851412-93-5
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥628.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1576.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2632.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4224.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5808.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7832.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥10560.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Zavondemstat |
| 描述 | Zavondemstat (QC8222) is an orally active, selective inhibitor of the histone lysine demethylase 4 (KDM4) family, with an IC₅₀ of ≤ 0.08 μM against human KDM4A–D and a K₊₀ of 0.52 μM against human KDM4C. Zavondemstat activates tumor suppressor genes, induces apoptosis, causes S-phase cell cycle arrest, and inhibits cancer cell proliferation. In in vivo studies, Zavondemstat inhibits tumor growth and induces tumor regression. Zavondemstat can be used in cancer research. |
| 体外活性 | 方法：MDA-MB-231 细胞加入 TACH101 (0.01、0.1 μmol/L)培养 48 h、72 h，PI 染色与流式细胞术检测细胞周期。 结果：Zavondemstat 可在 MDA-MB-231 细胞中诱导 S 期细胞周期阻滞。[1] 方法：Jurkat、MDA-MB-231、KYSE-150、MM.1s、HL-60、HT-29、MCF-7、LOUCY、IMR-90 单细胞系加入 Zavondemstat (0.0005–10 μmol/L)，培养 7 天，BrdU 掺入法、MTS 法、CellTiter-Glo 检测细胞增值情况。 结果：Zavondemstat 可强效抑制多种癌细胞系的增殖，其 IC50 值为 0.0027 至 0.037 μM，而对正常 IMR-90 成纤维细胞的活性较低[1]。 |
| 体内活性 | 方法：NSG 小鼠结直肠癌 PDX 模型，接种成功后，口服给药 Zavondemstat (TACH101) （10、20 mg/kg），每日一次，持续 3 周。 结果：Zavondemstat (TACH101) 剂量依赖性的抑制肿瘤生长。[1] 方法：裸鼠构建食管鳞癌 CDX 模型，接种成功后，口服给药 Zavondemstat (TACH101) （10、15、20 mg/kg），每日一次，持续 3 周。 结果：Zavondemstat (TACH101) 有效抑制肿瘤生长，并呈现剂量依赖性。[1] |
| 存储条件 | Store under nitrogen,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 7.25 mg/mL (16.8 mM), Sonication and heating are recommended. |
| 关键字 | Zavondemstat | TACH-101 | TACH101 | TACH 101 | QC-8222 | QC8222 | QC 8222 | KDM4 | HistoneDemethylase | Histone Demethylase |
| 相关产品 | Pulrodemstat HCl | TFMB-(R)-2-HG | Procaine | FY-21 | Procaine hydrochloride | Phenelzine sulfate | GSK-J4 | Eicosapentaenoic Acid | LSD1-IN-24 | Daminozide | AS8351 | GSK-LSD1 dihydrochloride |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Epigenetics Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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