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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
911715-90-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2104.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1904.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2848.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4544.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6144.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZD8797 |
| 描述 | AZD8797 (KAND567) is an orally available, selective and potent human CX3CR1-converting antagonist with inhibitory effects on CX3CR1 and CXCR2, and potentially protects against SARS-CoV-2-induced neuronal damage, preventing worsening of nociceptive sensitization and microglial activation in a migraine model of rats following seizures. |
| 体外活性 | In a flow adhesion assay, AZD8797, with IC50 values of 300 nM in human whole blood (hWB) and 6 nM in a B-lymphocyte cell line, antagonizes the natural ligand fractalkine (CX3CL1). AZD8797 also prevents G-protein activation in a [35S]GTPγS accumulation assay. In a β-arrestin recruitment assay, AZD8797 positively modulates the CX3CL1 response at sub-micromolar concentrations. In equilibrium saturation binding experiments, AZD8797 reduces the maximal binding of 125I-CX3CL1 without affecting Kd[1]. AZD8797 selectively and with high affinity binds to human and rat CX3CR1 (Ki of hCX3CR1, 4 nM; Ki of rCX3CR1, 7 nM, respectively). The equilibrium dissociation constant, KB, demonstrates that AZD8797 is a very potent inhibitor for human CX3CR1 (10 nM). The potency is threefold lower for rat CX3CR1 (29 nM) and decreases even further at mouse CX3CR1 (54 nM)[3]. |
| 体内活性 | Treatment with AZD8797 in Dark Agouti rats with myelin oligodendrocyte glycoprotein-induced EAE results in reduced paralysis, CNS pathology, and incidence of relapses. The compound is effective both when starting treatment before onset and after the acute phase[3]. |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 5 mg/mL (12.39 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 50 mg/mL (123.9 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (12.39 mM), Solution. |
| 关键字 | CXCR2 | CX3CR1 | AZD-8797 | AZD8797 | AZD 8797 | 125I-IL-8-CXCR2 | [125I]-CX3CL1-CX3CR1 |
| 相关产品 | Soquelitinib | Nicotinamide N-oxide | Plerixafor octahydrochloride | Tanimilast | rac-NBI-74330 | Tannic acid | CXCR2-IN-1 | Kynurenic acid | Artemotil | AZD8309 | CXCL-CXCR1/2-IN-1 | 3-Indoleglyoxylic acid |
| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cytokine Inhibitor Library | Autophagy Compound Library | Anti-Infection Compound Library | Anti-Viral Compound Library | GPCR Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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