- ￥214 - 4456
- TargetMol
- T4320
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
895519-90-1
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥214.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥574.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥462.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥597.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥936.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1264.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥2792.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥4456.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Flumatinib |
| 描述 | Flumatinib (HHGV678) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor flumatinib, with potential antineoplastic activity. |
| 体外活性 | 在较高浓度下，HH-GV-678能够抑制Mo7e细胞中的c-Kit磷酸化以及Swiss3T3细胞中的PDGFR磷酸化，但对其他酪氨酸激酶（包括EGFR、KDR、c-Src和HER2）几乎无影响或影响甚微。HH-GV-678主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。Flumatinib有效克服了具有激活环突变（即D820 g、N822K、Y823D和A829P）的某些KIT突变体的药物抵抗。 |
| 体内活性 | 本研究的目的是识别CML患者中flumatinib的代谢产物，旨在确定flumatinib口服后在人体内的主要代谢途径。通过超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱（UPLC/Q-TOF MS）技术，发现了34种代谢产物；通过与合成参考标准对比确认了7种主要代谢物。结果显示，flumatinib为人体血浆、尿液和粪便中回收的主要形式。flumatinib在人体中的主要代谢产物为N-去甲基化、N-氧化、羟基化和酰胺水解产物。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (17.77 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (17.77 mM), Solution. DMSO : 100 mg/mL (177.75 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SCFR | Platelet-derived growth factor receptor | PDGFRβ | PDGFR | Inhibitor | inhibit | HHGV-678 | HHGV 678 | Flumatinib | c-Kit | cKit | CD117 | c-Abl | Bcr-Abl | BcrAbl |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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