- ￥740 - 9280
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- TQ0071
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1402837-78-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥740.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3352.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5264.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6632.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥9280.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Navoximod |
| 描述 | Navoximod (GDC-0919) (NLG- 919, GDC-0919) is a potent indoleamine-(2,3)-dioxygenase (IDO) pathway inhibitor (Ki/EC50: 7 nM/75 nM). |
| 细胞实验 | Briefly, HeLa cells are seeded in a 96-well plate at a cell density of 5000 cells per well and allowed to grow overnight. Recombinant human IFN-γ is then added to each well with a final concentration of 50?ng/mL. At the same time, various concentrations of PEG2k-Fmoc-NLG(L), PEG2k-Fmoc-NLG(S) or Navoximod (NLG919) (50?nM-20?μM) are added to the cells. After 48?h of incubation, 150?μL of the supernatants per well is transferred to a new 96-well plate. Seventy-five μL of 30% trichloroacetic acid is added into each well and the mixture is incubated at 50°C for 30?min to hydrolyse N-formylkynurenine to kynurenine. For the colorimetric assay, supernatants are transferred to a new 96-well plate, mixed with an equal volume of Ehrlich reagent (2% p-dimethylamino-benzaldehyde w/v in glacial acetic acid), and incubated for 10?min at RT. The reaction product is measured at 490?nm by a plate reader [3]. |
| 动物实验 | Mice are anesthetized with 4% isoflurane, and the surgical plane of anesthesia is maintained with 2% isoflurane in oxygen. Mice are immobilized in a stereotactic frame for tumor implantation. Briefly, the skull is shaved and exposed with a 0.5 cm skin incision. With the antiseptic technique, 10^5 GL261 cells (suspended in 3 μL RPMI-1640) are injected at the following coordinates with respect to the bregma on the right side (antero-posterior, -2 mm; medio-lateral, 2 mm; dorsoventral, 3 mm). This placement reproducibly yielded tumor growth in a paracortical area of the posterolateral right frontal lobe. Tumor-bearing mice are treated with combinations of oral DL-1MT (2 mg/mL D-1MT mixed with 2 mg/mL L-1MT) in drinking water, D-1MT (4 mg/mL) in drinking water, Navoximod (6 mg/mL) in drinking water, intraperitoneal cyclophosphamide, intraperitoneal temozolomide, and/or total-body radiation (500 cGy from a 137Cs source), as detailed in figure legends. Mice are observed daily and sacrificed when they became ill or moribund [2]. |
| 体外活性 | 在异基因混合淋巴细胞反应(MLR)中，使用表达IDO的人源单核细胞来源的树突状细胞(DCs)，Navoximod强力阻断IDO引起的T细胞抑制并恢复强烈的T细胞反应(ED50：80 nM)。同样，使用来自肿瘤引流淋巴结的表达IDO的小鼠DCs，Navoximod在体外消除IDO引起的特异性T细胞(OT-I)抑制(ED50：120 nM)[1]。Navoximod以浓度依赖的方式抑制IDO活性，其EC50为0.95μM。与游离的Navoximod相比，PEG2k-Fmoc-NLG(L)在抑制IDO方面活性较低(EC50：3.4μM)，而PEG2k-Fmoc-NLG(S)活性最低(EC50>10μM)。将表达IDO的肿瘤细胞与来自BALB/c小鼠的脾细胞共培养会显著抑制T细胞的增殖。这种抑制在用Navoximod处理混合细胞时显著减弱。PEG2k-Fmoc-NLG(L)也能逆转肿瘤细胞的抑制效果，尽管其潜力略低于Navoximod[3]。 |
| 体内活性 | 在小鼠中，单次口服Navoximod可将血浆和组织中的Kyn浓度降低约50%。体内实验显示，在携带大型B16F10肿瘤的小鼠中，Navoximod的使用显著增强了未激活的pmel-1细胞对含hgp100多肽及CpG-1826的IFA疫苗的抗肿瘤反应。在这个严格的已建立肿瘤模型中，Navoximod加上pmel-1/疫苗的组合在接种后的4天内显著减少肿瘤体积（与仅接受pmel-1/疫苗而不使用Navoximod的对照动物相比，肿瘤体积减少约95%）[1]。当Navoximod与Temozolomide（TMZ）+放射治疗（RT）结合使用时，相对于仅用TMZ+RT治疗的小鼠，Navoximod和1-甲基-D-色氨酸（D-1MT，indoximod）均能提高生存率[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (31.61 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (31.61 mM), Solution. DMSO : 150 mg/mL (474.13 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NLG-919 | NLG919 | NLG-?919 | NLG 919 | Navoximod | Inhibitor | inhibit | Indoleamine2,3Dioxygenase(IDO) | Indoleamine2,3Dioxygenase | Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Indoleamine 2,3Dioxygenase (IDO) | Indoleamine 2,3-Dioxygenase | IDO | GDC0919 | GDC 0919 |
| 相关产品 | IDO-IN-12 | Indoximod | Palmatine | TDO-IN-1 | GNF-PF-3777 | Necrostatin-1 | IDO-IN-7 | IDO1-IN-28 | Epacadostat | 3-TYP | Palmatine chloride | β-Lapachone |
| 相关库 | Inhibitor Library | Immuno-Oncology Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Failed Clinical Trials Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Navoximod【1402837-78-8】
￥740 - 9280
