- ￥234 - 3816
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- T6099
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1218942-37-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥516.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥234.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥534.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2744.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3816.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Setanaxib |
| 描述 | Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor. |
| 细胞实验 | Hypoxic HPASMC and HPAEC proliferation is determined using MTT assay, by Western blotting to detect proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expression, or by manual cell counting after Trypan blue staining. Amplex Red Hydrogen Peroxide/Peroxidase Assay Kit is used to measure Water2 released into the culture media from HPAECs or HPASMCs. After exposure to control or hypoxic environments for 72 hours, Amplex Red reagent is added, and the cells are returned to control or hypoxic environments for an additional hour before fluorescence measurements. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Kinase Assay: IC50 of tyrosine kinase activity is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) with recombinant catalytic domains of a panel of receptor and non-receptor tyrosine kinases (in some cases only part of the catalytic domain is used). Saracatinib dose ranges from 0.001-10 mM. Speci?city assays against a panel of serine/threonine kinases are performed using a ?lter capture assay with 32P. Brie?y, multidrop 384 plates containing 0.5 μL Saracatinib or controls (DMSO) alone or pH 3.0 buffer controls) are incubated with 15 μL of enzyme plus peptide/protein substrate for 5 min before the reaction is initiated by the addition of 10 μL of 20 mM Mg-ATP. For all enzymes the ?nal concentration is approximated to the Michaelis constant (Km). Assays are carried out for 30min at room temperature before termination by the addition of 5 μL orthophosphoric acid. After mixing, the well contents are harvested onto a P81 Uni?lter plate, using orthophosphoric acid as the wash buffer. Then IC50 is calculated. |
| 体外活性 | 每天给长期低氧环境下的小鼠模型口服60 mg/kg GKT137831,减轻长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重塑,肺细胞增殖以及低氧环境下肺PPARγ和TGF-β表达的改变.每天给糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠口服60 mg/kg GKT137831可以减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化.60 mg/kg i.g. GKT137831阻断WT和SOD1mut小鼠体内肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生.此外,GKT137831在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,消除氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑. |
| 体内活性 | GKT137831可以预防人体主动脉内皮细胞对高血糖反应的氧化应激。GKT137831减弱HPAECs和HPASMCs中缺氧诱导的H2O2释放,细胞增殖和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。 |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (25.33 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 125 mg/mL (316.58 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (25.33 mM), Suspension. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | Setanaxib | NOX4 | NOX1 | NOX | NADPHoxidase | NADPH Oxidase | Inhibitor | inhibit | GKT-831 | GKT831 | GKT-137831 | GKT 831 | GKT 137831 | Ferroptosis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Oxidation-Reduction Compound Library | ReFRAME Related Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Nonsteroidal Anti-Inflammatory Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library |
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相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 GKT137831【1218942-37-0】
￥234 - 3816
