- ￥762 - 7352
- TargetMol
- T39130
- 2026年07月07日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1643570-24-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2064.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥762.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1888.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2624.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5464.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7352.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Elsubrutinib |
| 描述 | Elsubrutinib (ABBV-105) is an orally active, selective, and irreversible BTK inhibitor with an IC50 of 0.18 μM for the catalytic domain of BTK, suitable for inflammation research. |
| 体外活性 | Elsubrutinib对BTK（C481S 突变体）的IC50为 2.6 μM，这一结果表明，当靶点的巯基亲核基团被羟基取代后，药物的活性会显著下降，提示Cys481在Elsubrutinib抑制BTK的作用机制中具有关键意义。Elsubrutinib可不可逆地抑制BTK 的酶活性，并阻断BTK依赖性的细胞活化过程。 Elsubrutinib能够抑制经IgE刺激的嗜碱性粒细胞释放组胺，同时抑制经IgG刺激的单核细胞释放IL-6，这两种作用分别由Fcε受体与Fcγ受体介导。Elsubrutinib可抑制IgM介导的B细胞增殖，而该增殖过程依赖于B细胞受体的信号传导。 此外，Elsubrutinib能够抑制经CpG-DNA刺激的PBMCs释放TNF，此过程由TLR9介导；但对于不依赖免疫受体酪氨酸活化基序（ITAM）的 Toll样受体（TLR）功能，该药物则无抑制作用，具体表现为对经TLR4（脂多糖刺激）或 TLR7/8（R848 刺激）激活的PBMCs释放TNF的过程无抑制效果。Elsubrutinib对IgM介导的B细胞增殖具有显著的抑制作用 [1]。 |
| 体内活性 | 口服给予10 mg/kg剂量的Elsubrutinib后，药物可抑制小鼠对NP-Ficoll与NP-KLH的抗体应答，但对NP-LPS及Prevnar-13引发的抗体应答无显著影响 [1]。 以 0.1-10 mg/kg 的剂量口服给予Elsubrutinib时，药物可在整个疾病进程中呈剂量依赖性抑制足肿胀症状；当给药剂量为10 mg/kg、每日单次或每日两次给药时，能显著延缓蛋白尿的发生并延长小鼠生存期，而较低剂量对上述指标未表现出明显的抑制效果 [1]。 Elsubrutinib对足肿胀程度加重的抑制作用呈现暴露量依赖性特征。此外，Elsubrutinib可呈剂量依赖性显著抑制骨量流失，此效应与观察到的抗炎活性一致 [1]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80.00 mg/mL (269.03 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Elsubrutinib | ABBV 105 |
| 相关产品 | evobrutinib | IBT6A | Sunvozertinib | Atuzabrutinib | Birelentinib | Tyrosinase-IN-16 | (±)-Zanubrutinib | CP-547632 | CHMFL-EGFR-202 | Ibrutinib | Orelabrutinib | Remibrutinib |
| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Clinical Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Drug Library |
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
