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- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
851723-84-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥190.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥318.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥396.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥636.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1272.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2024.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Timapiprant |
| 描述 | Timapiprant (OC000459) is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist (IC50: 13 nM). |
| 体外活性 | 对全分析群体和每个方案群体的分析表明,每天两次,给药28天200 mg OC000459对中度持续性哮喘患者给药,能够改善生活质量.OC000459在这些患者中,提高夜间症状评分,减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染.每天两次200 mg OC000459在固醇类先天性哮喘患者中,治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加.口服给药Sprague-Dawley大鼠体内2 mg/kg OC000459,表现出的血浆半衰期为2.9小时,达到最大血浆浓度的时间为1.3小时,最大血浆浓度为1.54 μg/mL.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少,在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集,在大鼠体内,ED50为0.01 mg/kg. |
| 体内活性 | OC000459抑制人Th2细胞响应10 nM 前列腺素D2的趋药性,IC50为28 nM。1 μM OC000459抑制Th2细胞的活化和噬酸细胞对肥大细胞上清液的响应。< 3 μM OC000459在离体白血球制备和肝素化人全血中,竞争性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性红细胞响应DK-PGD2而形变,IC50为11 nM。OC000459抑制[3H]PGD2与来自转染人DP2的CHO细胞中细胞膜的结合,Ki为13 nM。OC000459也会从人Th2淋巴细胞的细胞膜取代[3H]PGD2,Ki为4 nM。OC000459剂量依赖性拮抗PGD2介导的钙离子动员,在表达DP2的完整CHO细胞中,IC50为28 nM。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 3.49 mg/mL (10.02 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Timapiprant | ProstaglandinReceptor | Prostaglandin Receptor | OC-000459 | OC 000459 | Inhibitor | inhibit | DP2 |
| 相关产品 | Rutin | Benzyl nicotinate | Lornoxicam | p-Hydroxycinnamic acid | Rebamipide | Tranilast | Azathioprine | Kynurenic acid | Monomethyl fumarate | Ozagrel | Pamoic acid disodium | Pranoprofen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Fluorochemical Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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