Antiviral agent 81

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Antiviral agent 81

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-182761

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生物活性：抗病毒药物81是一种口服生物利用度高的N-酰化瑞德西韦衍生物和RdRp抑制剂，其口服生物利用度为45.3%（基于活性代谢物GS-441524的暴露量），血浆半衰期>8小时，且CYP3A4抑制作用降低。抗病毒药物81对冠状病毒科、黄病毒科和肺病毒科病毒具有活性，但对正粘病毒科、疱疹病毒科和甲病毒科病毒无活性。抗病毒药物81可用于病毒感染的研究[1]。

体外：Antiviral agent 81 (4f) 可强效抑制 VeroE6-eGFP 细胞中的 SARS-CoV-2，其 EC50 为 0.0862 μM，CC50 为 15.6 μM，选择指数为 181.0[1]。Antiviral agent 81 在 HEL299 细胞中抑制 HCoV-OC43 (EC50=0.90 μM) 和 HCoV-229E (EC50=0.21 μM)，并在 U87 细胞中抑制 YFV (EC50=5.1 μM) 和 ZIKV (EC50=4.1 μM)，其在 U87 细胞中的 CC50 为 20.5 μM[1]。Antiviral agent 81 (10 μM; 10 min) 可抑制人肝微粒体中的 CYP2C19、CYP2C9 和 CYP3A4 亚型，其中对 CYP2C19 的抑制率最高，达 36.6%，对 CYP2C9 的抑制率为 29.9%，对 CYP3A4 的抑制率为 23.8%[1]。Antiviral agent 81 (100 μM; 0, 10, 30, 60, 120, 240 min) 在人肝素化血浆中的 ex vivo 血浆半衰期＞8 h，于 37 °C 孵育 4 h 后保留率约为 70%[1]。

体内：Antiviral agent 81 (4f) (2 mg/kg；尾静脉注射；单次给药；给药后 24 h) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中快速代谢生成活性代谢产物 GS-441524 (HY-103586)，Cmax 为 95.2 ng/mL，Tmax 为 0.500 h，T1/2 为 1.60 h，AUC0-last 为 248 ng・h/mL[1]。Antiviral agent 81 (10 mg/kg；灌胃；单次给药；给药后 24 h) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中代谢生成活性代谢产物 GS-441524，Cmax 为 136 ng/mL，Tmax 为 1.67 h，T1/2 为 2.01 h，AUC0-last 为 558 ng・h/mL，口服生物利用度为 45.3%[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/antiviral-agent-81.html

参考文献：

[1]. Song L, et al. Discovery of orally bioavailable N-acylated remdesivir derivatives with potent broad-spectrum antiviral activity. Bioorg Chem. 2026;175:109758.