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- 2026年07月01日
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STING antagonist-3
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-185379
CAS：3106554-00-8
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生物活性：STING拮抗剂-3是一种强效的STING拮抗剂，对人野生型STING的IC50值为2.3 nM。STING拮抗剂-3可抑制人野生型STING以及功能获得性STING突变体N154S和V155M。STING拮抗剂-3可抑制刺激的人全血中IFN-α2α的产生。STING拮抗剂-3可抑制活化的人真皮微血管内皮细胞（HMVEC-d）中IP-10的产生。STING拮抗剂-3可用于自身免疫性疾病、自身炎症性疾病、干扰素病和纤维化疾病的研究[1]。
体外：STING antagonist-3 (Example 21) 可在竞争性 HTRF 结合实验中抑制人源野生型 STINGR232，其 IC50 为 2.3 nM[1]。STING antagonist-3 (100 μM; temperature ramp from 15°C to 95°C over 160 cycles) 可在 DSF 实验中稳定人源野生型 STING 蛋白，抵抗其热变性，对应的 ΔTm 为 29 K[1]。STING antagonist-3 (10 μM; 60 min (pre-incubation); 22 h (post-stimulation)) 可抑制人全血中 cGAMP 刺激的 IFNα2α 产生，其 IC50 为 0.029 μM[1]。STING antagonist-3 (预孵育 1 小时；刺激 6 小时) 可抑制人 HMVEC 细胞中 dsDNA 诱导的 IP-10 产生，其 IC50 为 6.8 nM[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/sting-antagonist-3.html
参考文献：
[1]. Matthias Hoffmann, et al. Heterocyclic acids as sting antagonists and the use thereof as medicament, WO, WO2025228902A1, 2025-11-06.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
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文献和实验广义的是从动物体射毒的针状构造的统称，而狭义的是膜翅目昆虫变形了的产卵管。由螫针的主体（stylet）、导沟、针鞘构成。从腹部内部的毒腺，把毒液注入敌对的动物体内。毒液的成分，蜜蜂的叫蜜蜂毒素（mellitin），主要成分是肽，但猎蜂使食饵动物麻痹的成分尚不明了。
Mol Cell：高福/尚桂军等团队合作揭示STING自抑制和内质网滞留的结构基础
导读 胞质中双链 DNA（dsDNA）能够被免疫系统识别，其主要传感器之一是环 GMP-AMP 合成酶（cGAS），它以 ATP 和 GTP 为底物合成 3', 2'-cGAMP。cGAMPs 作为第二信使激活干扰素基因刺激因子（STING），而作为一种内质网驻留蛋白，STING 在 cGAMP 刺激后由内质网向高尔基体转运，这被认为是信号转导的关键步骤。 活化的 STING 利用其 C 端尾部募集并激活 TANK-binding kinase 1（TBK1）和转录因子干扰素调节
Immunity：北大蒋争凡课题组发现 STING 后高尔基体囊泡转运的重要性及机制
cGAS-STING 通路是负责识别胞质 DNA 免疫应答的主要通路 1。cGAS 作为胞质 DNA 受体，可以被 DNA 和/或 Mn2+ 激活并利用 ATP 和 GTP 合成第二信使 2'3'-cGAMP，后者进一步激活 STING 并诱导 I 型干扰素等细胞因子的产生，从而介导抗病毒/肿瘤免疫反应。研究表明多种病原微生物入侵及各种压力胁迫，如氧化应激、代谢紊乱及 DNA 损伤等都可导致胞质 DNA 的累积及 Mn2+ 浓度的升高，从而激活 cGAS-STING 通路。因此，cGAS
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