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- 2026年07月01日
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TLR8 antagonist-2
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-183276
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运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：TLR8拮抗剂-2（化合物35）是一种选择性TLR8拮抗剂，对hTLR8的IC50值为0.032 μM。TLR8拮抗剂-2能有效抑制TL8-506（HY-20457）刺激的细胞中TLR8依赖的NF-κB活性。TLR8拮抗剂-2可用于炎症和免疫疾病相关的研究[1]。
体外：TLR8 antagonist-2 (10 μM) 可强效抑制 TL8-506 刺激的 hTLR8-HEK293 报告细胞中 TLR8 依赖性 NF-κB 活性，其 IC50 为 0.032 μM[1]。TLR8 antagonist-2 (1 h) 可强效抑制 TL8-506 诱导的 TNF 分泌，在 THP-1 巨噬细胞中的 IC50 值为 0.014 μM，在 PBMC 中的 IC50 值为 0.107 μM[1]。TLR8 antagonist-2 强效抑制 TL8-506 刺激 THP-1 巨噬细胞产生的细胞应答，其 IC50 为 0.0022 μM[1]。TLR8 antagonist-2 在小鼠肝微粒体中的半衰期为 73.6 min[1]。
IC50 & Target：hTLR8 0.032 μM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/tlr8-antagonist-2.html
参考文献：
[1]. Matziol T, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel pyrimidine and quinazoline-based small-molecule Toll-like receptor 8 antagonists. Eur J Med Chem. 2026;311:118822.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验Developing a Photoreactive Antagonist
approach for developing small molecules that, upon irradiation with light, may be used to rapidly inactivate targeted proteins expressed on the surfaces of cells. Highlighted is ANQX, a photoreactive AMPA receptor antagonist developed to irreversibly
颉颃物 antagonist 与某活体作用物质之受体结合，但是对活体不表现作用，而是与前者起颉颃作用的物质。例如通过与β型肾上腺素的效应性受体结合而对肾上腺素起颉颃作用的颉颃物有熟知的萘异丙仲胺（ propranolol）及二氯异丙基肾上腺素（ dichloroisoproterenol）等。
Chemokine Receptor Antagonist Development
This chapter describes assays that focus on the characterization of compounds identified in high-�throughput screening campaigns, and the subsequent medicinal chemistry programs. They cover methods to determine potency
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
