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MedChemExpress LLC
- CAS号:
2055045-42-4
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询盘
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
JWX-A0108
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182707
CAS:2055045-42-4
存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:JWX-A0108 是一种选择性人 α7 nAChR 正向变构调节剂,EC50 为 4.35 μM。JWX-A0108 仅在乙酰胆碱存在的情况下增强 α7 nAChR 电流,无直接激活作用或改变脱敏过程。JWX-A0108 通过增加自发性抑制性突触后电流来增强海马 GABA 能突触传递。JWX-A0108 通过阻断 NF-κB 信号通路降低脑内 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 的表达水平,并通过下调 Iba1 来减少小胶质细胞活化。JWX-A0108 可有效改善精神分裂症和阿尔茨海默病小鼠模型的认知障碍、神经炎症和海马神经元损伤。 JWX-A0108 可用于与精神分裂症和阿尔茨海默病相关的研究[1][2][3]。
体外:JWX-A0108 (0.1-30 μM; 2-5 days) 可选择性增强表达人源 α7 nAChR 的非洲爪蟾卵母细胞中 α7 nAChR 介导的电流,其 EC50 为 4.35 μM,且对其他受试 nAChR 亚型或 5-HT3A 受体无活性[1]。JWX-A0108 可强效增强表达人源 α7 nAChR 的爪蟾卵母细胞中乙酰胆碱激活的电流,其为 I 型正变构调节剂,EC50 为 5.7 μM,电流放大倍数达 6 倍[3]。
体内:JWX-A0108 (0.03-10 mg/kg, i.p.) 可显著改善 Dizocilpine (HY-15084B) 诱导的小鼠听觉门控缺陷、空间工作记忆障碍和运动过度活跃[1]。JWX-A0108 (5 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续 19 天) 可改善 APP/PS1 小鼠的空间记忆损伤 (逃逸潜伏期缩短),并通过 α7 nAChR 介导的 NF-κB 信号通路抑制作用减轻神经炎症,同时保护海马神经元[2]。
IC50 & Target:IL-1β
详情参考:www.medchemexpress.cn/jwx-a0108.html
参考文献:
[1]. Sun LL, et al. Pharmacological characterization of JWX-A0108 as a novel type I positive allosteric modulator of α7 nAChR that can reverse acoustic gating deficits in a mouse prepulse inhibition model. Acta Pharmacol Sin. 2019;40(6):737-745.[2]. Li H, et al. JWX-A0108, a positive allosteric modulator of α7 nAChR, attenuates cognitive deficits in APP/PS1 mice by suppressing NF-κB-mediated inflammation. Int Immunopharmacol. 2021;96:107726.[3]. Sun L, et al. Pharmacological Properties and Evaluations of a Novel Positive Allosteric Modulator of α7 nAChR for Attenuation of Schizophrenia-Like Behavior in Mice. Published in: Volume 114, Issue 3, Supplement 1, page 297A, February 2, 2018.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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