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MedChemExpress LLC
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2187395-66-8
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LY3358966
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182689
CAS:2187395-66-8
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运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:LY3358966 是一种口服有效的钠依赖性磷酸盐共转运蛋白 2b (NPT2b) 抑制剂,其对人、小鼠和大鼠的 IC50 值分别为 32.4 nM、43.9 nM 和 26.8 nM。LY3358966 可抑制 NPT2b 介导的肠道磷酸盐转运,降低血浆中磷酸盐的急性吸收,并增加粪便中磷酸盐的排泄。LY3358966 可用于肾脏疾病的研究[1]。
体外:LY3358966 可强效抑制 NPT2b (human IC50 = 32.4 nM, mouse IC50 = 43.9 nM, rat IC50 26.8 nM),同时还可抑制人源 NPT2a 和 NPT2c,且对人源 PiT1 和 PiT2 具有高度选择性[1]。
体内:LY3358966 (0.0001-100 mg/kg;口服;单次给药) 可剂量依赖性地抑制健康小鼠和大鼠体内肠道磷酸盐向血浆的急性转运[1]。LY3358966 (10-100 mg/kg;口服;单次给药) 在剂量高达 100 mg/kg 时,对健康 Mus musculus 的胃排空无影响[1]。LY3358966 (9 mg/kg;口服;每 4 小时给药 1 次,共 3 次) 可增加健康小鼠的粪便磷酸盐排泄量,在 48 小时内使粪便中回收的放射性标记磷酸盐占比从 9.86% 提升至 18.44%[1]。LY3358966 (10 mg/kg;口服;单次给药) 可适度增加健康大鼠的粪便磷酸盐排泄量与胃肠道磷酸盐潴留量,在 10 mg/kg 剂量下,其 48 小时粪便磷酸盐回收率提升 5.34%,4 小时胃肠道磷酸盐潴留量提升 6.34%[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/ly3358966.html
参考文献:
[1]. Wang X, et al. Effects of pharmacological inhibition of the sodium-dependent phosphate cotransporter 2b (NPT2b) on intestinal phosphate absorption in mouse and rat models. Pharmacol Res Perspect. 2022 Apr;10(2):e00938.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验mM,用时稀释成100uM,相当于稀释了500倍,如果LY终浓度按50uM算的话,DMSO终浓度0.1%。但我觉得还是有点高。想配的时候用50%的DMSO配,即1mg LY+66ul配制液(33ul DMSO+33ul PBS),但不知道能不能溶。 nccunccu是怎么配的呢,能使DMSO终浓度 nccunccu olivial wrote: sigma说明书上写的是:溶解度 DMSO: >5 mg/mL
67和CD66b是重复的; ②凡CD中带有W抗原或抗体如CDw108,CDw109尚需继续进行全面鉴定; ③有些CD抗原又可进一步划分为不同的成分,一般用小写英文字母表示; ④CD九个组划分的特色性是相对的,实际上,许多CD抗原的细胞分布较为广泛。 (一)CD的分类 迄今为止,CD的序号已从CD1命名至CD130(见附表)。可大致划分为T细胞、B细胞、激活细胞、髓样细胞、NK/非谱系细胞、血小板、内皮细胞、粘附分子和细胞因子受体等九个组(表6-1)。 (二
118、CD123,CD125和CD129暂缺,CD67和CD66b是重复的; ②凡CD中带有W抗原或抗体如CDw108,CDw109尚需继续进行全面鉴定; ③有些CD抗原又可进一步划分为不同的成分,一般用小写英文字母表示; ④CD九个组划分的特色性是相对的,实际上,许多CD抗原的细胞分布较为广泛。 (一)CD的分类 迄今为止,CD的序号已从CD1命名至CD130(见附表)。可大致划分为T细胞、B细胞、激活细胞、髓样细胞、NK/非
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