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MedChemExpress LLC
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15437-29-3
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询盘
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AK-42
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182571
CAS:15437-29-3
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运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:AK-42 是一种选择性 CLC-2 氯离子通道抑制剂,其对人源的 IC50 值为 17 nM,对大鼠的 IC50 值为 14 nM。AK-42 与通道孔上方的细胞外前庭结合,可急性且可逆地抑制 CLC-2 电流,即使在辅助亚基 GlialCAM 共表达的情况下也是如此。AK-42 可作为一种选择性工具化合物,用于急性调节 CLC-2 功能,从而研究 CLC-2 的神经生理学。AK-42 可用于脑白质营养不良和特发性全身性癫痫的研究[1]。
体外:AK-42 (5 min) 可强效抑制稳定表达于 CHO 细胞中的人源 CLC-2 氯离子电流,其 IC50 为 17 nM;且对 CLC-1 的选择性超过 1000 倍,对其他中枢神经系统膜蛋白及阴离子通道的脱靶活性极低[1]。AK-42 可强效且可逆地抑制瞬时表达于 CHO 细胞中的大鼠 CLC-2 氯电流,其 IC50 为 14 nM,对与 GlialCAM 共表达的 CLC-2 具有相当的抑制效力,且其结合依赖于包括 K210 和 Q399 在内的特定细胞外通道残基[1]。
IC50 & Target:CLC-2 14 (rat) nM (IC50)
详情参考:www.medchemexpress.cn/ak-42.html
参考文献:
[1]. Koster AK, et al. Development and validation of a potent and specific inhibitor for the CLC-2 chloride channel. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(51):32711-32721.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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文献和实验5.99 5.82 5.69 5.60 5.52 5.46 5.37 5.27 5.17 5.06 4.96 4.85 6 7 6.54 5.89 5.52 5.28 5.12 4.99 4.90 4.82 4.76 4.67 4.57 4.47 4.36 4.25 4.14 7 8 6.06 5.42 5.05 4.82 4.65 4.53 4.43 4.36 4.29 4.20 4.10 4.00 3.89 3.78 3.67 8 9 5.71 5.08 4.72 4.48
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1967年由莫利斯( T. C. McMorris)从水霉类的一种称为两性绵霉的雌株中提取出来的性激素。相当于由拉佩尔( J. R. Raper)命名为激素 A的物质。它从雌株的营养菌丝中分泌出来,具有对雄株诱导形成精器原基的作用。在结构上它是具有豆甾醇碳母核的一种类甾醇: 分子式为 C29 H42 O5 ;分子量 470;熔点 250— 255℃( G. P. Arsenault等, 1968)。
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