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MedChemExpress LLC
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TML-2Cl
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181679
存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:TML-2Cl 是一种二氯修饰的三甲基锁定接头,用于抗体-药物偶联物和有效载荷释放。TML-2Cl 经历 1,6-消除反应,随后快速自环化,在组织蛋白酶 B 切割连接基团后,促进有效载荷依沙替康的释放。TML-2Cl 与药物偶联后表现出高稳定性和高固有疏水性。TML-2Cl 可用于胃癌的研究[1]。
体外:TML-2Cl (1 h) 可在无细胞体系中经还原后通过 1,6-消除和自环化实现高效的依喜替康释放[1]。含 TML-2Cl 且带有 Val-Ala 切割位点的连接子-载荷 (LP03、L10081、L10082)(4-20 h) 表现出比带有 GGFG 切割位点的同类物质更高的组织蛋白酶 B 介导的依喜替康释放效率;其中 L10081 和 L10082 在 in vitro 条件下可在 4 h 内实现近乎完全的载荷释放[1]。TML-2Cl-containing ADCs Her2-L10081 和 Her2-L10082 (72 h) 在体外表现出强效的、HER2 依赖性抗增殖活性,在 HER2 阳性细胞系中的 IC50 值为 108.09 nM 至 287.40 nM,而在 HER2 阴性 MDA-MB-231 细胞中活性较弱[1]。
体内:搭载 TML-2Cl (3 mg/kg; i.v.; single dose) 的抗体药物偶联物 (ADCs) 可显著抑制 NCI-N87 异种移植小鼠的肿瘤生长,且未观察到急性器官毒性或体重下降[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/tml-2cl.html
参考文献:
[1]. Xuzhuo Li, et al. Trimethyl Lock-2Cl (TML-2Cl): A self-cyclizing adapter for molecular release in antibody-drug conjugates. Eur J Med Chem. 2026 Mar 15:306:118640.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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