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- 英文名:
RELAX10
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货期:询盘
- 供应商:
MedChemExpress LLC
- CAS号:
3061442-66-5
- 规格:
询盘
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Efadirelaxin alfa
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P992108
CAS:3061442-66-5
Synonyms:RELAX10
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生物活性:Efadirelaxin alfa (RELAX10) 是一种高选择性松弛素/胰岛素样肽受体 RXFP1 激动剂。动物实验表明,皮下注射 Efadirelaxin alfa 后,其终末半衰期显著延长(小鼠为 7 天,大鼠为 3.75 天),且对 RXFP2 和 RXFP3 等相关受体无活性。Efadirelaxin alfa 具有显著的抗心肌肥大和抗纤维化作用。它通过调节 TGF-β1/Smad2 和 AKT/eNOS 信号通路,有效减轻和逆转心肌肥大和胶原沉积。Efadirelaxin alfa 可改善心脏收缩功能,且不引起血压或心率波动,安全性良好。目前,Efadirelaxin alfa 主要用于心力衰竭相关研究[1]。
体外:Efadirelaxin alfa 在过表达 RXFP1 的 CHO-K1 细胞中特异性激活 RXFP1 介导的 cAMP 信号通路,IC50 为 1.94 nmol/L[1]。Efadirelaxin alfa (0.075-1.2 nmol/L; 2.5 h) 可在人单核细胞 THP-1 中刺激 VEGF mRNA 水平升高 3 至 3.5 倍[1]。
体内:Efadirelaxin alfa (30 mg/kg,皮下注射,每周 2 次) 可显著逆转 Isoprenaline (HY-B0468) 诱导已形成的心肌肥厚与纤维化的心肌肥厚,并抑制纤维化及促纤维化信号通路激活,同时增强有益的 AKT/eNOS 通路与蛋白质 S-亚硝基化通路[1]。
种属:Human
同型:IgG1 Fc to human relaxin A
详情参考:www.medchemexpress.cn/efadirelaxin-alfa.html
参考文献:
[1]. Sun J, et al. Human Relaxin-2 Fusion Protein Treatment Prevents and Reverses Isoproterenol-Induced Hypertrophy and Fibrosis in Mouse Heart. J Am Heart Assoc. 2019;8(24):e013465.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
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• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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