GRK2 modulator 1,2234900-83-3

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-183057
更新日期2026年07月01日

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GRK2 modulator 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183057

CAS：2234900-83-3

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生物活性：GRK2调节剂1是一种口服有效、可穿透血脑屏障且具有选择性的GRK2调节剂。GRK2调节剂1可增强活性非磷酸化GRK2的活性，并抑制线粒体GRK2和TOMM6的聚集。GRK2调节剂1可促进APP的非淀粉样蛋白生成加工，并抑制PHF-tau蛋白的形成、神经退行性变和神经元丢失。GRK2调节剂1可降低衰老标志物UPAR的表达，从而降低阿尔茨海默病（AD）相关死亡率并延长生存期。GRK2调节剂1通过抑制HDAC6发挥神经保护作用，并对抗与年龄相关的心脏功能障碍。GRK2调节剂1可用于AD的研究[1]。

体外：GRK2 modulator 1 (CPD10) 与 AD 小鼠脑组织裂解液中的非磷酸化 GRK2 和磷酸化 S670-GRK2 相互作用[1]。 GRK2 modulator 1 可增强活性非磷酸化 GRK2 的表达，并抑制原代皮层神经元 AD 细胞模型中线粒体 GRK2 和 TOMM6 的聚集[1]。 GRK2 modulator 1 可抑制 Aβ1-42 诱导的线粒体功能障碍 (以 ACO2 活性衡量)，其 EC50 值为 155.6 nM[1]。 GRK2 modulator 1 以 2.2 μM 的 IC50 值抑制磷酸化 S670-GRK2，而只有浓度 >100 μM 时才会影响野生型 GRK2 的激酶活性[1]。

体内：GRK2 modulator 1 (CPD10) (2.7-24 mg/kg/d；口服；每日一次，持续 6 个月) 可对抗主要的神经退行性 AD 症状，促进神经发生，延缓衰老，并提高 Tg2576 AD 小鼠的存活率[1]。 GRK2 modulator 1 (8 mg/kg/d；口服；每日一次，持续 8 周) 可延缓慢性不可预测轻度应激 (CUMS) 诱导的雄性 Tg2576 小鼠的神经退行性 PHF-tau 过度磷酸化和神经元丢失[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/grk2-modulator-1.html

参考文献：

[1]. Abd Alla J, et al. Analysis of GRK2 aggregation in the pathology of Alzheimer disease in animal models. Cell Rep Med. 2026 Apr 21;7(4):102707.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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