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GPR54 antagonist-1,925924-27-2

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      MedChemExpress LLC

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      925924-27-2

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    GPR54 antagonist-1

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-182421

    CAS:925924-27-2

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    生物活性:GPR54拮抗剂-1是一种GPR54拮抗剂,对人GPR54和鼠GPR54的IC50值分别为3.6 nM和15 nM。GPR54拮抗剂-1能够穿透血脑屏障。GPR54拮抗剂-1能够阻断人GPR54和鼠GPR54受体的功能。GPR54拮抗剂-1能够抑制去势雄性大鼠血浆中黄体生成素的水平。GPR54拮抗剂-1可用于前列腺癌和子宫内膜异位症的研究[1]。

    体外:GPR54 antagonist-1 (compound 15a) (孵育 60 分钟) 可强效抑制 125I-metastin (40-54) 与表达人源或大鼠源 GPR54 的细胞膜结合,其 IC50 值分别为 3.6 nM 和 15 nM[1]。GPR54 antagonist-1 可在表达人 GPR54 的 CHO 细胞中完全抑制 metastin (40-54) 诱导的 Ca2+ 动员,其 IC50 为 0.93 μM[1]。GPR54 antagonist-1 (10 μM; 2 h) 在 Caco-2 单层细胞中表现出低水平的 P-糖蛋白介导外排[1]。

    体内:GPR54 antagonist-1 (compound 15a) (1.1 mg/kg;静脉注射;每 10 分钟 1 次,共 5 次) 降低去势雄性大鼠的血浆 LH 水平[1]。GPR54 antagonist-1 (0.2 mg/kg;静脉注射;单次给药) 在给药后 30 分钟时,在雄性大鼠体内的脑/血浆浓度比值达 0.94[1]。

    详情参考:www.medchemexpress.cn/gpr54-antagonist-1.html

    参考文献:

    [1]. Kobayashi T, et al. 2-acylamino-4,6-diphenylpyridine derivatives as novel GPR54 antagonists with good brain exposure and in vivo efficacy for plasma LH level in male rats. Bioorg Med Chem. 2010;18(14):5157-5171.

    品牌介绍:

    MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


    全面的产品矩阵:
    MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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    一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


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    严格的多重质量控制
    • 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
    • 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
    • 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
    • MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
    • MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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