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KRAS G12C-IN-78,3023465-20-2

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      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      3023465-20-2

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    KRAS G12C-IN-78

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-181965

    CAS:3023465-20-2

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    生物活性:KRAS G12C-IN-78 是一种选择性 SWII 结合的 KRASG12C 双重抑制剂,可同时靶向其非活性和活性状态。KRAS G12C-IN-78 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化,诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物,抑制 MAPK 通路基因表达,并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-78 可用于 KRASG12C 突变实体瘤的研究,包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌[1]。

    体外:KRAS G12C-IN-78 (Compound 6) (2 h) 可强效抑制 MIA PaCa-2 KRASG12C 突变细胞中的 ERK1/2 磷酸化,IC50 为 0.1 nM[1]。KRAS G12C-IN-78 (5 days) 可强效抑制 MIA PaCa-2 KRASG12C 突变细胞的增殖,处理 5 天后的 IC50 为 0.1 nM[1]。KRAS G12C-IN-78 对 G12C 突变细胞的 IC50 50 >1000 nM[1]。

    IC50 & Target:KRas G12C

    详情参考:www.medchemexpress.cn/kras-g12c-in-78.html

    参考文献:

    [1]. Condakes ML, et al. Covalent inhibitor design confers activity against both GDP- and GTP-bound forms of KRAS G12C. Nat Commun. 2026;17(1):2233. Published 2026 Jan 31.

    品牌介绍:

    MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


    全面的产品矩阵:
    MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
    一站式 AI 药物筛选平台
    一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


    行业领先的生物信息学
    • 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
    • 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
    • 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
    • MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
    • 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


    严格的多重质量控制
    • 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
    • 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
    • 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
    • MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
    • MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


    全球业务与仓储中心
    全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。

    类药多样性化合物库
    顾客使用MCE产品发表的科研文献
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    重组蛋白 | 高纯度、高稳定性
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