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- 2026年07月01日
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MedChemExpress LLC
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3023465-19-9
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询盘
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KRAS G12C-IN-77
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-181964
CAS：3023465-19-9
存储条件：请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：KRAS G12C-IN-77 是一种口服活性高、选择性强的 KRASG12C 共价双态抑制剂，能以高亲和力结合 GDP 结合态（非活性态）和 GTP 结合态（活性态）的 KRASG12C（IC50 = 133 nM）。KRAS G12C-IN-77 可快速抑制 ERK1/2 磷酸化，诱导与内源性 KRASG12C 形成共价加合物，抑制 MAPK 通路基因的表达，并抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖。KRAS G12C-IN-77 适用于 KRASG12C 突变型实体瘤的研究，包括胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌[1]。
体外：KRAS G12C-IN-77 (Compound 8) 对 G12C 突变细胞的 IC50 50 >1000 nM[1]。KRAS G12C-IN-77 以 0.4 nM 的 IC50 抑制 MIA PaCa-2 KRASG12C 突变细胞中 ERK1/2 的磷酸化[1]。KRAS G12C-IN-77 (5 days) 强效抑制 MIA PaCa-2 KRASG12C 突变细胞的增殖，IC50 为 1.6 nM[1]。
体内：KRAS G12C-IN-77 (Compound 8) (5-150 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 可在 MIA PaCa-2 异种移植瘤小鼠中诱导深度肿瘤消退[1]。KRAS G12C-IN-77 (150 mg/kg；口服；每日 2 次；连续 21 天) 在 LUN-055 KRASG12C 异种移植模型中可诱导 88% 的肿瘤生长抑制，同时实现强效的靶点结合与通路抑制[1]。
IC50 & Target：KRas G12C
详情参考：www.medchemexpress.cn/kras-g12c-in-77.html
参考文献：
[1]. Condakes ML, et al. Covalent inhibitor design confers activity against both GDP- and GTP-bound forms of KRAS G12C. Nat Commun. 2026;17(1):2233. Published 2026 Jan 31.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
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文献和实验家族。当 KRAS 基因发生异常时，下游信号传导失调导致肿瘤发生，KRAS 突变也是中国 NSCLC 的患者第二大常见的基因突变，其中 KRAS G12C 在肺腺癌中最为常见。 目前 NSCLC 的小鼠模型主要集中在腺癌亚型上，大多数的研究采用条件性 KRAS 点突变模型进行，在 KRAS-LSL-G12C 或 KRAS-LSL-G12D 小鼠细胞中引入 Cre 重组酶导致内源性水平上突变等位基因的表达，模拟人类肿瘤发展的启动条件。Jackson 等[2] 就采用了这样的方式构建肿瘤模型，他们在 KRASG12
Functional Phosphoproteomics of Oncogenic KRAS Signaling
Identification of oncogene-mediated phosphorylation events is essential to understanding the molecular determinants responsible for cancer development and progression. Here, we identify KRAS-regulated phosphorylation events
【求助】请教如何查找KRAS 12 13 突变位点的两端序列？
kiki_1998 请教如何查找KRAS 12 13 突变位点的两端序列？在NCBI的SNP中好象没找到外显子2的12，13密码子的SNP两端序列。不知应该如何查找它NCBI的序列号？ zhujoker NCBI Reference Sequence: NM_004985.3 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/nuccore/NM_004985.3以及http://www.ncbi
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