JAK2-IN-20

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JAK2-IN-20

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181691

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生物活性：JAK2-IN-20 是一种口服活性双重抑制剂，靶向 JAK2 激酶（IC50=49.17 nM）和甲型流感病毒 PB2 蛋白（IC50=3.337 μM，Kd=2.82 μM）。JAK2-IN-20 通过降低 STAT1 和 STAT3 的磷酸化水平，有效阻断 JAK/STAT 信号通路，从而抑制病毒复制并下调病毒 NP 和 PB2 蛋白的表达。此外，JAK2-IN-20 还能显著抑制炎症和流感感染模型中关键炎症细胞因子（如 IL-6、TNF-α 和 IFN-β）的 mRNA 表达。JAK2-IN-20 可作为研究甲型流感病毒感染及相关病理的重要工具分子[1]。

体外：JAK2-IN-20 (compound 4B) 可强效保护 MDCK 细胞免受 H1N1 流感病毒诱导的损伤 (EC50=14.71 nM)，抑制甲型流感 PB2 蛋白的帽结合活性 (IC50=3.337 nM)[1]。JAK2-IN-20 在多种细胞系中表现出低细胞毒性，在 MDCK 细胞中的 CC50 >100 μM (48 h)[1]。JAK2-IN-20 (1 μM; 60 min; 37°C) 在小鼠肝微粒体中具有优异的代谢稳定性，半衰期为 47.8 min，固有清除率 (CLint) 为 29.0 μL/min/mg[1]。JAK2-IN-20 (250-2000 nM) 可直接与甲型流感病毒 PB2 帽结合域结合，其 Kd 值为 2.82 μM[1]。JAK2-IN-20 (5-10 μM; 30 min; 6 h) 可剂量依赖性地抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS (1 μg/mL) 诱导的促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β) 及 IFN-β 的表达，在 10 μM 时具有强效活性[1]。JAK2-IN-20 (5-10 μM; 30 min; 6 h) 可在 10 μM 浓度下强效抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中由 poly (I:C) 诱导的促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 及 I 型干扰素 (IFN-α、IFN-β) 的表达[1]。JAK2-IN-20 (250-500 nM; 24 h) 可抑制 H1N1 病毒 PB2 mRNA 的表达，并在 500 nM 浓度下降低 A549 细胞中病毒诱导的促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 水平[1]。JAK2-IN-20 通过降低 STAT1 和 STAT3 的磷酸化水平，在 H1N1 感染的 A549 细胞和 IFN-β 刺激的 THP-1 细胞中均抑制 JAK/STAT 信号通路[1]。

体内：JAK2-IN-20 (compound 4B) (3-30 mg/kg; i.v., p.o.; 单次) 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，包括单次口服 30 mg/kg 剂量后近乎完全的口服生物利用度 (99.4%)，以及单次静脉注射 3 mg/kg 剂量后可检测到的全身暴露量[1]。

详情参考：www.medchemexpress.cn/jak2-in-20.html

参考文献：

[1]. Yang Y, et al. Rational design of dual PB2/JAK2 inhibitors achieving balanced antiviral and host-directed immunomodulatory effects. Eur J Med Chem. 2026;307:118642.