- ￥529 - 14160
- TargetMol
- T13279L
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1809336-39-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1424.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥529.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1320.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2152.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3704.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥5272.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7104.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥14160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Valemetostat |
| 描述 | Valemetostat (DS-3201) is an EZH1/2 inhibitor that can be used to study relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma. |
| 体外活性 | 方法：Valemetostat (DS-3201)通过低剂量治疗(0.1-100 nM)一组源自EZH1+分化淋巴细胞的恶性淋巴瘤细胞系，观察敏感淋巴瘤细胞中H3K27me3的表达。 结果：valemetostat在敏感淋巴瘤类型中有效抑制H3K27me3，显示出靶向效应。[1] 方法：使用EZH1/2和细胞H3K27me3的一半最大抑制浓度(IC50)对EZH抑制剂valemetostat（0.1-1000nM）进行了化学筛选和衍生化。 结果：valemetostat强烈特异性抑制EZH1和EZH2 (IC50 ＜ 10 nM)。[2] 方法：人 MCL 细胞系 Mino、JeKo-1 和 REC-1 用不同浓度的 valemetostat 处理，浓度范围分别为 3000 至 0.3 nmol/L 或 3000 至 100 nmol/L。 结果：浓度低于100 nmol/L的 valemetostat显著抑制了Mino和JeKo-1的生长，而高于100 nmol/L的 valemetostat浓度则抑制了REC-1的生长。[3] |
| 体内活性 | 方法：弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞异种移植模型小鼠中，每日口服一次 Valemetostat (DS-3201)（ 25mg/kg/50mg/kg/100 mg/kg）观察小鼠体内肿瘤的生长情况。 结果：每日口服一次 valemetostat 100 mg/kg 与几乎完全的肿瘤消退相关，而体重没有减轻;较低的剂量（25mg/kg）可减缓肿瘤生长。[1] 方法：通过皮下注射将原代 MCL 细胞移植到 6 周龄的 SCID-Beige （SCIDbg） 小鼠 （CB17.Cg-Prkdc） 中，使用valemetostat 200mg/kg对小鼠进行口服治疗,每天两次，持续三周。 结果：valemetostat 治疗显着抑制了肿瘤生长，所有valemetostat 治疗的小鼠都存活到研究期结束。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.25 mM), Sonication is recommended. DMSO : 83.33 mg/mL (170.75 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Valemetostat | T-cell | lymphoma | Inhibitor | inhibit | HistoneMethyltransferase | Histone Methyltransferase | EZH2 | EZH1 | DS3201 | DS 3201 |
| 相关产品 | XY1 | MRTX-1719 | （Iso）-Flavokawain A | Tazemetostat | iso-Azalansta | SNDX-5613 | EPZ015666 | UNC 0631 | AMI-1 free acid | MS37452 | MAK-683 hydrochloride | Piribedil |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Epigenetics Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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