- ￥690 - 17760
- TargetMol
- T11298
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2229050-90-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥690.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1824.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1728.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2928.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4760.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6584.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥8720.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥17760.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | FLT3-IN-3 |
| 描述 | FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively. |
| 体外活性 | FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果（GI50值分别为2和1nM）。在72小时内，FLT3-IN-3（1nM、10nM、100nM、1μM和10μM）对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM，而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基（589、591和842）上的自磷酸化。此外，这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是，FLT3-IN-3（0.01、0.1、1、10和100nM；1小时）能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化，这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应：在FLT3-IN-3作用下，该信号通路的两个关键组分ERK1/2（T202/Y204）和MEK1/2（S217/221）的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径，这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。 |
| 体内活性 | 在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中，单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用，效果持续超过48小时。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.19 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Fms like tyrosine kinase 3 | FLT3-IN-3 | FLT-3-IN-3 | FLT3IN3 | FLT3 WT | FLT3 IN 3 | FLT3 D835Y | FLT3 (WT) | FLT3 (D835Y) | FLT3 | Cluster of differentiation antigen 135 | CD135 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Hematonosis Compound Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Multi-Target Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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