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马立马司他【154039-60-8】

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  • TargetMol
  • T6885
  • 2026年07月07日
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    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号:

      154039-60-8

    • 规格:

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥553.0
    规格:1mg产品价格:¥333.0
    规格:5mg产品价格:¥502.0
    规格:10mg产品价格:¥776.0
    规格:25mg产品价格:¥1424.0
    规格:50mg产品价格:¥2312.0
    规格:100mg产品价格:¥3376.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 Marimastat
    描述 Marimastat (BB2516) (BB-2516) is a potent, broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor. MMP-9 (IC50=3 nM), MMP-1 (IC50=5 nM), MMP-2 (IC50=6 nM), MMP-14 (IC50=9 nM)and MMP-7 (IC50=13 nM).
    激酶实验 Compounds 1, 2, 7-9 and 11-16 are pre-incubated with MMP-1 or MMP-3 (10 nM) at different concentrations (0-10 μM) in a mixture of Tris-HCl (50 mM, pH 7.5), NaCl (150 mM), CaCl2 (10 mM), NaN3 (0.02%) and Brij-35 (0.05%) for 1 hour at 37°C. Residual activity is measured using the fluorogenic MMP substrate (2 μM) by fluorescence increase (emission at 393 nm and excitation at 325 nm) on a fluorescence plate reader. The data are fitted to the tight binding inhibitor equation: v=[(E-I-k+[(E-I-k)2+4Ek]1/2)/(2E)], where v is the velocity of the reaction, E is the enzyme concentration, I is the initial inhibitor concentration, and k is the apparent inhibition constant, using the software Prism.
    体外活性 Marimastat (BB-2516) 是一种具有广谱MMPI活性的化合物,其酶抑制谱与batimastat非常相似。Marimastat以1μM(IC50)抑制Karpas 299细胞中CD30的脱落,并且以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生。与基质金属蛋白酶紧密相关的酶,肿瘤坏死因子α转换酶(TACE),负责将前体TNFα处理成TNFα,Marimastat特异性地以3.8纳摩(IC50)抑制该酶。
    体内活性 Marimastat在人体中具有良好的药代动力学特性,口服给药后几乎完全吸收,具有高且可预测的生物利用度,半衰期约为15小时(说明每天两次给药是可行的),使其成为临床试验中比batimastat更受欢迎的治疗选择。Marimastat在啮齿动物体内迅速代谢,经历极高的首过效应,这使得在啮齿动物中测试Marimastat变得困难,因为在这种物种中难以获得持续的血浆浓度。[1]
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.03 mM), Sonication is recommended.
    DMSO : 257.5 mg/mL (776.98 mM), Sonication is recommended.
    关键字 TA-2516 | TA 2516 | MMP-9 | MMP-7 | MMP-2 | MMP-14 | MMP-1 | MMP | Matrix metalloproteinases | Marimastat | KB-R-8898 | KB-R 8898 | Inhibitor | inhibit | BB-2516 | BB 2516
    相关产品 Rhamnose monohydrate | Doxycycline (hyclate) | Astragaloside IV | Anethole | Meloxicam | Doxycycline | Glucosamine | Chloramphenicol | Methylchloroisothiazolinone/Methylisothiazolinone Mixture | Chondroitin sulfate | Propoxur | Edaravone
    相关库 Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Protease Inhibitor Library | Anti-Lung Cancer Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Pediatric Drug Library | Anti-Cancer Drug Library

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