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- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2230263-60-0
- 规格：
1mg/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥3936.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Crelosidenib |
| 描述 | Crelosidenib is a potent and selective mutant IDH inhibitor with IC50s of 6.27 nM, 3.71 nM, 36.9 nM, and 11.5 nM for IDH1 R132H, IDH1 R132C, IDH2 R140Q, and IDH2 R172K mutases, respectively, and low inhibitory activity against the wild-type IDH enzyme. |
| 体外活性 | Crelosidenib（Example 2）在 HT1080 细胞中以 IC₅₀ 为 1.28 nM 的浓度抑制 2-羟基戊二酸的生成，表明其在细胞内能有效抑制 IDH1 R132C 突变酶的活性。同时，该化合物不影响野生型 IDH1 产生的代谢物 α-酮戊二酸（aKG）水平，说明其在细胞中对突变型 IDH1 具有良好的选择性[1]。 |
| 体内活性 | 对携带 IDH1 突变的异种移植瘤小鼠进行口服给予 Crelosidenib（例2，剂量范围 0–32 mg/kg，每日两次，共 3 天）处理后，可观察到 2-羟基戊二酸水平随剂量增加而下降，呈现出剂量依赖性的抑制效果[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | Mutant IDH-1-IN-6 | Mutant IDH1IN6 | Mutant IDH1 IN 6 |
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克瑞特尼布【2230263-60-0】
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