- ￥512 - 848
- TargetMol
- T14525
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
769169-27-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥766.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥512.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥848.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Begacestat |
| 描述 | Begacestat (GSI-953) is a potent and selective gamma-secretase inhibitor (γ-secretase) that inhibits Amyloid-beta production with nanomolar potency, selectively inhibits cleavage of APP in cellular level Notch cleavage assays, reverses situational memory deficits, and can be used to study Alzheimer's disease. |
| 体外活性 | 在 CHO 细胞中过表达人源 APP 的实验中，Begacestat 处理 16 小时后，抑制 Aβ42 的 IC₅₀ 为 10 nM，抑制 Aβ40 的 IC₅₀ 为 6 nM。在 HeLa 细胞中，Begacestat 对内源性 Aβ 的 IC₅₀ 值为 3 nM。对 Notch 信号的影响较小，Notch 切割的 IC₅₀ 为 74 nM，显示出 Aβ 抑制与 Notch 抑制之间存在选择性[2]。 |
| 体内活性 | 在 Tg2576 转基因小鼠中，Begacestat 经口服（p.o.）给药后 3 小时能显著降低脑内 Aβ 水平。单次剂量 10 mg/kg 可使脑中 Aβ40 和 Aβ42 含量分别降低 60% 和 54%。在 Sprague-Dawley 大鼠中，口服剂量 30 mg/kg 后 4 小时，脑中 Aβ 水平下降达 78%[2]。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.11 mM), Sonication is recommended. DMSO : 40 mg/mL (102.11 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | βAmyloid | β Amyloid | GSI 953 | BetaAmyloid | Beta Amyloid | Begacestat | bAmyloid | b Amyloid | Aβ40 |
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贝加司他【769169-27-9】
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