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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
74011-58-8
- 规格:
1g/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1g | 产品价格: | ¥778.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥174.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥247.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥330.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥529.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Enoxacin |
| 描述 | Enoxacin (NSC-629661) is a broad-spectrum 6-fluoronaphthyridinone antibacterial agent (fluoroquinolones) structurally related to nalidixic acid. |
| 体外活性 | Enoxacin,一种可作为抗菌剂的氟喹诺酮类化合物,通过与miRNA生物合成蛋白TAR RNA结合蛋白2(TRBP)结合,增强具有肿瘤抑制功能的miRNA的产生。[1]Enoxacin 与DNA活性位点结合并改变酶的断裂/重联活性。在不需要ATP的条件下,Enoxacin 促进松弛型和超螺旋型DNA的剪切,而CcdB只在多个ATP依赖的断裂和重联周期之后诱导剪切。[2]Enoxacin 剂量依赖性地降低了通过1,25-二羟维生素D(3)刺激的小鼠骨髓培养中分化的破骨细胞数量、破骨细胞活性标志物和在骨片上形成的吸收小窝数量。在不影响成骨细胞形成的浓度下,Enoxacin 抑制破骨细胞的形成。[3]Enoxacin 剂量依赖性地减少了由RANK-L刺激的破骨细胞前体产生的表达耐酸性磷酸酶(TRAP)活性的多核细胞数量。Enoxacin 直接通过一种涉及改变几种已知在破骨细胞功能中有作用的蛋白质的翻译后修饰和运输过程的新机制,不影响细胞活力地抑制破骨细胞的形成。[4]Enoxacin 能够减少前列腺癌(PCa)细胞系的细胞活力,诱导凋亡,促进细胞周期阻滞,抑制前列腺癌(PCa)细胞系的侵袭性。Enoxacin 还能够恢复前列腺癌(PCa)细胞系miRNAs的全局表达。[5] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 2.3 mg/mL (7.18 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 0.23 mg/mL (0.72 mM), Solution. |
| 关键字 | TRBP | topoisomerase | Topo IV | Topo II | TAR-RNA | siRNA | RNASynthesis | RNA Synthesis | NSC-629661 | NSC629661 | mRNA | miRNA | MicroRNA | Inhibitor | inhibit | gyrase | gram-positive | gram-negative | Enoxacin | DNASynthesis | DNA/RNA Synthesis | DNA Synthesis | DNA | CI-919 | CI919 | Bacterial | AT-2266 | AT2266 | Antibiotic |
| 相关产品 | Guanidine hydrochloride | Levulinic acid | Doxycycline | Neomycin sulfate | Terbinafine hydrochloride | Dimethyl sulfoxide | Sodium bicarbonate | Hyaluronic acid sodium (MW 20 kDa) | Thymidine | Sodium diacetate | Sulfamethoxazole sodium | D(+)-Raffinose pentahydrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | Bitter Compound library | Anti-Viral Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验酶的半抑制浓度(IC 50 )与其对细菌的MIC呈一定的平行关系。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶,称为拓朴异构酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ)。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小(见表42-1)。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小,IC 50 很高,选择指数很大。这可能是氧氟沙星与环丙沙星不良反应较少的原因。 图42-1 喹诺酮类药物-DNA结合
4.9 1.7 11 依诺沙星 enoxacin 79 60 0 - - 5 红霉素 erythromycin 35 12 84 9.1
30 多西环素doxycycline 93 41 88 0.53 0.75 16 依那普利enalapril 41 88 4.9 1.7 11 依诺沙星enoxacin 79
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